本文選題：白血病　切入點：Mannich堿　出處：《藥學(xué)學(xué)報》2017年05期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：為尋找抗白血病活性化合物,本研究以對甲基苯乙酮、芳香醛和芳香胺為原料,借助Mannich反應(yīng)一鍋法合成了33個曼尼希堿,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR、IR、MS確證;體外活性測試結(jié)果表明,在1×10~(-4) mol·L~(-1)濃度下,所有化合物對P338腫瘤細(xì)胞生長顯示抑制作用,在測試濃度為1×10~(-8) mol·L~(-1)時,化合物TM33抑制活性最好,其抑制率依然高達(dá)60.3%、半數(shù)抑制濃度IC_(50)低至0.45 nmol·L~(-1)。本研究為新型抗白血病藥物的研發(fā)提供了新的分子類型。
[Abstract]:In this study, 33 Mannich bases were synthesized from p-methylacetophenone, aromatic aldehydes and aromatic amines by one-pot Mannich reaction, and their structures were confirmed by 1H NMR IR MS. At the concentration of 1 脳 10 ~ (-4) mol 路L ~ (1) mol 路L ~ (-1), all the compounds showed inhibitory effects on the growth of P338 tumor cells. At the test concentration of 1 脳 10 ~ (-8) mol 路L ~ (-1), the inhibitory activity of TM33 was the best. The inhibition rate is still as high as 60.3%, and the half inhibitory concentration is as low as 0.45 nmol 路L ~ (-1) 路L ~ (-1). This study provides a new molecular type for the development of novel anti-leukemia drugs.
【作者單位】： 西南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院重慶市高校應(yīng)用化學(xué)重點實驗室生物有機(jī)與藥物化學(xué)研究所;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(21542003)
【分類號】：R979.1

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本文編號：1584965