本文選題：嗎替麥考酚酯　切入點(diǎn)：麥考酚酸　出處：《中國臨床藥理學(xué)雜志》2015年02期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的探討免疫抑制劑嗎替麥考酚酯(MMF)在自身免疫性疾病患者體內(nèi)首次給藥和穩(wěn)態(tài)后的藥代動力學(xué)。方法自身免疫性疾病患者14例,口服嗎替麥考酚酯0.75 g,q12 h,連續(xù)服藥7 d達(dá)穩(wěn)態(tài),用高效液相色譜法測定MMF的活性代謝物麥考酚酸(MPA)及二級代謝物酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG)的血藥濃度,并評價2種代謝物的體內(nèi)暴露藥量與患者腎功能的關(guān)系。結(jié)果 MPA首次服藥及穩(wěn)態(tài)后的Cmax分別為(8.45±7.54),(10.89±4.37)mg·L-1,AUC0-12h分別為(41.07±49.26),(55.09±41.74)mg·h·L-1;MPAG首次及穩(wěn)態(tài)后的Cmax分別為(41.24±28.57),(67.63±36.98)mg·L-1,AUC0-12h分別為(487.25±326.53),(720.79±413.86)mg·h·L-1;兩者在患者個體間藥代動力學(xué)參數(shù)差異均較大,且穩(wěn)態(tài)后的AUC0-12h與首次給藥相比均明顯增大(P0.05);MPAG的體內(nèi)暴露藥量與腎功能存在明顯負(fù)相關(guān)(P0.05),而MPA的體內(nèi)暴露藥量與患者腎功能無明顯相關(guān)性(P0.05)。結(jié)論自身免疫性疾病患者同方案給藥后,MPA及MPAG血藥濃度及藥代動力學(xué)個體間差異大,且在體內(nèi)存在明顯蓄積現(xiàn)象。
[Abstract]:Objective to investigate the pharmacokinetics of the immunosuppressant motimefen (MMF) in patients with autoimmune diseases after initial administration and homeostasis. Methods 14 patients with autoimmune diseases were enrolled in this study. The serum concentrations of mycophenolate mofetil 0.75 g / q12 h were determined by high performance liquid chromatography (HPLC), the active metabolite of MMF and the secondary metabolite, phenolic glucose aldehydes malcophenolic acid (MPAG), were determined by high performance liquid chromatography (HPLC). Results the Cmax of MPA were 8.45 鹵7.54 mg 路L -1 AUC0-12 h and 41.07 鹵49.26 mg 路L -1 AUC0-12 h, respectively, and the Cmax of MPAG were 41.24 鹵28.577.63 鹵36.98 mg 路L -1 C 0-12 h and 41.07 鹵49.26 mg 路L -1 mg 路L -1 Cmax after the first and steady state, respectively, which were 487.25 鹵326.53 鹵720.79 鹵413.86 mg 路h 路L -1 for the first time and steady-state of MPA, respectively, and 41.24 鹵28.577.63 鹵36.98 mg 路L ~ (-1) mg 路L ~ (-1) Cmax for the first time and after steady-state for MPA were 487.25 鹵326.53 鹵720.79 鹵413.86 mg 路h 路L ~ (-1) respectively. The differences of pharmacokinetic parameters were significant. Compared with the first administration of P0.05MPAG, there was a significant negative correlation between the dose of P0.05MPAG and the renal function, but there was no significant correlation between the exposure dose of MPA and the renal function of the patients. Conclusion there is no significant correlation between the exposure dose of MPA and the renal function of patients with autoimmune diseases (P 0.05). There were significant differences in plasma drug concentration and pharmacokinetics between the two groups. And there is obvious accumulation in the body.
【作者單位】： 同濟(jì)大學(xué)附屬楊浦醫(yī)院臨床藥學(xué)與藥理學(xué)研究室;同濟(jì)大學(xué)附屬楊浦醫(yī)院腎內(nèi)科;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81302741) 上海市衛(wèi)生局科研基金資助項目(2009219) 同濟(jì)大學(xué)附屬楊浦醫(yī)院“晨光計劃”基金資助項目(Ye1201220)
【分類號】：R969.1

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本文編號：1579479