本文選題：瑞舒伐他汀鈣　切入點(diǎn)：水解　出處：《中國(guó)抗生素雜志》2015年04期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的改進(jìn)瑞舒伐他汀鈣重要中間體的合成工藝。方法以對(duì)氟苯甲醛、異丁酰乙酸甲酯、尿素為原料,經(jīng)環(huán)合、氧化、親核取代、水解還原得到瑞舒伐他汀鈣重要中間體嘧啶甲基醇5。結(jié)果工藝改進(jìn)后,嘧啶甲基醇衍生物5的總收率由55.3%提高到77.1%。結(jié)論新工藝對(duì)中間體1的反應(yīng)溶劑和中間體3的結(jié)晶溶劑進(jìn)行優(yōu)化;采用氫氧化鈉的乙醇-水溶液將中間體3水解得中間體4,再還原為嘧啶甲基醇5,使制備中間體5的操作簡(jiǎn)單,成本更低,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:Objective to improve the synthetic process of the important intermediate of recuvastatin calcium. Methods p-fluorobenzaldehyde, methyl isobutyrate acetate and urea were used as raw materials, cyclized, oxidized and nucleophilic substitution. Pyrimidine methyl alcohol, an important intermediate of recuvastatin calcium, was obtained by hydrolysis and reduction. The total yield of pyrimidine methyl alcohol derivative 5 was increased from 55.3% to 77.1. Conclusion the reaction solvent of intermediate 1 and the crystallization solvent of intermediate 3 are optimized by the new process. The intermediate 4 was hydrolyzed by ethanol-aqueous solution of sodium hydroxide and then reduced to pyrimidine methyl alcohol 5. The operation of preparing intermediate 5 was simple and the cost was lower. It was suitable for industrial production.
【作者單位】： 成都大學(xué)四川抗菌素工業(yè)研究所;
【分類號(hào)】：R914.5

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1561879