本文關(guān)鍵詞： 溴結(jié)構(gòu)域蛋白 結(jié)構(gòu) 抑制劑 構(gòu)效關(guān)系　出處：《中國藥學(xué)雜志》2017年15期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：近年來,溴結(jié)構(gòu)域及超末端結(jié)構(gòu)(BET)亞家族成員是一類研究較多的靶點(diǎn)。其中,溴結(jié)構(gòu)域蛋白4(BRD4)可調(diào)節(jié)細(xì)胞轉(zhuǎn)錄,標(biāo)記哺乳動物的有絲分裂,調(diào)控細(xì)胞周期,在癌癥的發(fā)生、發(fā)展,纖維化及炎癥過程中發(fā)揮著重要的作用。因此,BRD4抑制劑已成為實(shí)體瘤、白血病及纖維化等疾病藥物研究的熱門領(lǐng)域。筆者在綜合文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上,主要闡述BRD4的蛋白結(jié)構(gòu)、功能及其抑制劑相關(guān)構(gòu)效關(guān)系的最新研究進(jìn)展。
[Abstract]:In recent years, bromodomain and super terminal structure (BET) subfamily is a kind of target more. Among them, bromodomain protein 4 (BRD4) can regulate cell marker transcription, mammalian mitosis, cell cycle regulation, in the development of cancer, and plays an important role in fibrosis and the inflammatory process. Therefore, BRD4 inhibitors have become hot research in the field of solid tumor, leukemia and fibrosis and other diseases drugs. Based on the comprehensive literature, mainly expounds the protein structure of BRD4, the latest research progress of inhibitors related structure-activity relationship.

【作者單位】： 中南大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81573287)
【分類號】：R91

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本文編號：1540177