發(fā)布時間：2018-02-26 16:05

  本文關鍵詞： ADT-OH HS供體 合成 抗谷氨酸活性 神經保護　出處：《中國藥科大學學報》2017年03期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：二硫雜環(huán)化合物5-對羥基苯基-3H-1,2-二硫雜環(huán)戊烯-3-硫酮(ADT-OH)是一種緩釋硫化氫供體,并具有一定的神經保護作用。為了研究其構效關系,對其芳環(huán)進行改造,合成了17個Y類化合物(Y_1~Y_(17)),其結構均經~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS確證,其中6個化合物(Y_4,Y_(13)~Y_(17))結構是全新的。采用MTT法評價了該類化合物對谷氨酸誘導損傷的HT-22海馬神經元細胞生存率的影響,結果發(fā)現(xiàn),這些化合物在1~100μmol/L濃度范圍內具有很強的神經保護作用,其中化合物Y_1~Y_9,Y_(11)在全部測試濃度內均能非常顯著地提高受損神經元的生存率(P0.01),特別是化合物Y_1,Y_4,Y_6~Y_9,Y_(11)在1~10μmol/L濃度范圍內活性比ADT-OH強,值得進一步研究。
[Abstract]:Dithioheterocyclic compound 5- p-hydroxyphenyl -3H-1- 2-dithiocyclopentene-3-thione (ADT-OH) is a kind of sustained-release hydrogen sulfide donor and has certain neuroprotective effect. In order to study its structure-activity relationship, the aromatic ring was modified. 17 Y class compounds were synthesized. Their structures were confirmed by 1H NMR-13C NMR and HR-MS, among which 6 compounds were completely new. The MTT method was used to evaluate the effect of these compounds on the survival rate of HT-22 hippocampal neurons induced by glutamate. The results showed that these compounds had strong neuroprotective effects in the concentration range of 1 渭 mol/L. In all the test concentrations, the survival rate of injured neurons was significantly increased (P 0.01), especially in the range of 1 ~ 10 渭 mol/L, which is worthy of further study.
【作者單位】： 蘇州大學藥學院;蘇州大學神經科學研究所;
【基金】：蘇州市科技計劃資助項目(No.N313202713)~~
【分類號】：R914

【參考文獻】

相關期刊論文 前1條

1 孫銀星;吳穎;宋恒;程堅;敖桂珍;;硫化氫供體型美金剛衍生物的合成及其活性[J];中國藥科大學學報;2016年05期

【共引文獻】

相關期刊論文 前1條

1 李玉姚;宋恒;程堅;敖桂珍;;硫化氫供體型ADT-OH衍生物的合成及其活性[J];中國藥科大學學報;2017年03期

【二級參考文獻】

相關期刊論文 前2條

1 于芳;趙晶;唐朝樞;耿彬;;自行合成硫化氫緩釋供體GYY4137對細胞活力的影響及其釋放的硫化氫在小鼠體內的分布[J];北京大學學報(醫(yī)學版);2010年05期

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【相似文獻】

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本文編號：1538700