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準納米魔芋葡甘露聚糖載藥微球的制備及其體外釋藥性能研究

發(fā)布時間:2018-02-25 19:36

  本文關鍵詞: 魔芋葡甘露聚糖 電噴霧 交聯(lián)劑 釋藥模型 出處:《重慶大學》2014年碩士論文 論文類型:學位論文


【摘要】:隨著納米技術的興起以及人類對于人體各種屏障認識的不斷深入,納米藥物載體因可降低藥物自身毒副作用,并具有靶向與緩、控釋特性而越來越受到人們的青睞。研制各種新型的納米載藥系統(tǒng)有助于推進各種疾病的防治,并且可以減少某些藥物在人體代謝過程中產(chǎn)生的毒性。 本文以人體結(jié)腸部位酶(β-葡甘露聚糖酶)特異性降解材料——魔芋葡甘露聚糖(KGM)為藥物載體,雙氯芬酸鈉為模型藥物,研究了魔芋葡甘露聚糖及其載藥微膠囊的高壓靜電噴霧制備技術,獲得了載藥準納米微膠囊,考察了交聯(lián)劑種類、微膠囊粒徑與體外藥物釋放特性的關系,獲得了如下實驗結(jié)果: ①高壓靜電噴霧技術是一種優(yōu)良的微膠囊制備技術,具有制備條件溫和、微膠囊粒徑可控、且粒徑分布均勻的特點。當電壓-6.5kV,,正負極間距離為1cm,5.0mg/mL,KGM溶液:無水乙醇1:1(V/V),雙氯芬酸鈉濃度1.0mg/mL的實驗條件下,可制備出平均粒徑為1.474μm的準納米魔芋葡甘露聚糖載藥微膠囊; ②交聯(lián)魔芋葡甘露聚糖仍可被魔芋葡甘露聚糖酶降解,但在人工胃酸中無材料降解和藥物釋放。 ③準納米KGM載藥微球克服了微米級KGM載藥微球的藥物突釋效應,且準納米KGM載藥微球具有較好的藥物緩釋作用。 ④使用不同的交聯(lián)劑可以方便地調(diào)節(jié)準納米KGM載藥微球的藥物釋放規(guī)律,即可以方便地實現(xiàn)藥物控制釋放。 綜上所述,利用高壓靜電噴霧技術,可以方便地制備準納米魔芋葡甘露聚糖載藥微球,采用不同的交聯(lián)劑模式可以獲得預期的體外釋放模型。因此,KGM有望成為一種優(yōu)良的結(jié)腸定位緩、控釋藥物載體。
[Abstract]:With the rise of nano - technology and the deepening of human ' s understanding of human body ' s various barriers , the nano - drug carrier is more and more popular because it can reduce the toxic side effect of the drug , and has the characteristics of targeting and slow release and controlled release , and the development of various new nano - drug - loading systems can help to advance the prevention and treatment of various diseases , and can reduce the toxicity of certain drugs in the metabolism of human body . The high - pressure electrostatic spray preparation technology of konjac glucomannan and its drug - carrying microcapsules was studied by using human colon site enzyme ( 尾 - glucosidase ) as drug carrier and diclofenac sodium as model drug . The relationship between the type of cross - linking agent , the size of microcapsule and drug release in vitro was studied . The experimental results were obtained as follows : ( 1 ) High - voltage electrostatic spraying technology is an excellent preparation technology of microcapsules , which has the characteristics of mild preparation condition , controllable particle size and uniform particle size distribution . When voltage - 6.5kV , the distance between positive and negative electrodes is 1cm , 5.0mg / mL , KGM solution : absolute ethyl alcohol 1 : 1 ( V / V ) , diclofenac sodium concentration is 1.0 mg / mL , a quasi - nano konjak glucomannan carrier microcapsule with an average particle diameter of 1.47渭m can be prepared ; ( 2 ) Cross - linked konjac glucomannan can still be degraded by konjac glucomannan , but there is no material degradation and drug release in artificial gastric acid . ( 3 ) the quasi - nano KGM drug - loaded microsphere overcomes the drug burst effect of the micron - level KGM drug - loaded microsphere , and the quasi - nano KGM drug - loaded microsphere has better drug sustained - release effect . ( 4 ) the drug release rule of the quasi - nano KGM drug - loaded microspheres can be conveniently adjusted by using different cross - linking agents , and the drug control release can be conveniently realized . In conclusion , by using high - voltage electrostatic spraying technology , it is easy to prepare quasi - nano konjac glucomannan drug - carrying microspheres , and the expected in vitro release model can be obtained by adopting different cross - linking agent modes . Therefore , the KGM is expected to be an excellent colonic positioning slow - release drug carrier .

【學位授予單位】:重慶大學
【學位級別】:碩士
【學位授予年份】:2014
【分類號】:R943;R96

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本文編號:1534913

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