本文關(guān)鍵詞： -氟尿嘧啶 微透析 藥動學(xué) 高效液相色譜法　出處：《沈陽藥科大學(xué)學(xué)報》2015年07期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的比較5-氟尿嘧啶在正常大鼠和荷瘤大鼠血液和腫瘤中的藥動學(xué)差異。方法采用微透析技術(shù)結(jié)合高效液相色譜-紫外檢測器(HPLC-UV),分析靜脈注射5-氟尿嘧啶(30 mg·kg-1)后藥物在大鼠血液和腫瘤內(nèi)的藥物濃度,經(jīng)體內(nèi)回收率校正后,用DAS2.1.1軟件擬合藥動學(xué)參數(shù)并加以比較。結(jié)果 5-氟尿嘧啶在大鼠血液和腫瘤組織的藥-時曲線符合二室模型(W=1/C/C),其消除和分布為一級動力學(xué)過程。在正常大鼠和荷瘤大鼠血液中,5-氟尿嘧啶分布無顯著性差異。在荷瘤大鼠腫瘤內(nèi),藥物半衰期為(2.15±0.96)h,消除顯著慢于血液(0.51±0.16)h。結(jié)論雙位點微透析技術(shù)可用于活體動物體內(nèi)同時采集血液和靶組織中5-氟尿嘧啶樣品,分析抗腫瘤藥物的靶向性,更加客觀表現(xiàn)腫瘤內(nèi)部藥物的分布情況,可用于抗腫瘤藥物的局部藥動學(xué)研究。
[Abstract]:Objective to compare the pharmacokinetics of 5-fluorouracil in blood and tumor of normal and tumor-bearing rats. Methods Microdialysis combined with high performance liquid chromatography-UV detector (HPLC-UVX) was used to analyze 5-fluorouracil (5-fluorouracil 30 mg 路kg -1) after intravenous injection. Drug concentrations in the blood and tumor of rats, After in vivo recovery correction, The pharmacokinetic parameters of 5-fluorouracil in blood and tumor tissue of rats were fitted by DAS2.1.1 software. Results the pharmacokinetic curve of 5-fluorouracil in blood and tumor tissue of rats was in accordance with the two-compartment model WN 1 / C / C, and its elimination and distribution was a first-order kinetic process. There was no significant difference in the distribution of 5-fluorouracil in the blood of tumor-bearing rats. The half life of the drug was 2.15 鹵0.96 hs, which was significantly slower than that of blood 0.51 鹵0.16h.Conclusion Dual-locus microdialysis can be used to collect 5-fluorouracil samples from blood and target tissues of living animals at the same time, and to analyze the targeting of anti-tumor drugs. It can be used to study the local pharmacokinetics of anti-tumor drugs.
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;沈陽藥科大學(xué)生命科學(xué)與生物制藥學(xué)院;
【基金】：國家基礎(chǔ)科學(xué)人才培養(yǎng)基金資助項目(J1103606)
【分類號】：R965

【參考文獻】

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本文編號：1522805