本文關(guān)鍵詞： 曲格列汀琥珀酸鹽 合成 DPP-IV抑制劑　出處：《中國(guó)新藥雜志》2015年09期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的:確定并優(yōu)化糖尿病藥物曲格列汀琥珀酸鹽的合成工藝。方法:以4-氟-2-甲基苯甲酸為原料,經(jīng)氯代、氨解、脫水、溴代、取代、縮合、脫保護(hù)、成鹽8步反應(yīng)得到曲格列汀的琥珀酸鹽。結(jié)果:本研究革除了文獻(xiàn)[3]中高毒性,環(huán)境污染大的試劑,革除柱層析,優(yōu)化了后處理及純化的方法,通過(guò)8步反應(yīng)合成目標(biāo)化合物,降低了成本,簡(jiǎn)化了操作,合成總收率35.8%,純度99.89%。結(jié)論:本方法成本低,操作簡(jiǎn)單,收率高,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:Objective: to determine and optimize the synthetic process of triglutin succinate, a diabetic drug, by chlorination, ammonolysis, dehydration, bromination, substitution, condensation, deprotection from 4-fluoro-2-methylbenzoic acid. Results: in this study, the reagents with high toxicity and high environmental pollution were removed, column chromatography was removed, the methods of post-treatment and purification were optimized, and the target compounds were synthesized by 8-step reaction. The method has the advantages of low cost, simple operation and high yield, and is suitable for industrial production because of its low cost, simple operation and high yield, with a total yield of 35.8m and a purity of 99.89.Conclusion: this method has the advantages of low cost and high yield.
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)總院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司;
【分類號(hào)】：R914.5

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本文編號(hào)：1504317