本文關(guān)鍵詞： Lesinurad 高血尿酸 痛風(fēng) URAT選擇性抑制　出處：《藥物評(píng)價(jià)研究》2016年02期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)因子(URAT1)是一種陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體,它位于腎小管近端小管頂部細(xì)胞中,決定尿酸的重吸收,常作為治療高尿酸血癥及痛風(fēng)藥物的靶點(diǎn)。Lesinurad是一種URAT1選擇性抑制劑,由阿斯利康制藥公司研發(fā),并于2015年底被FDA批準(zhǔn)與黃嘌呤氧化酶抑制劑聯(lián)合用于高尿酸血癥及痛風(fēng)癥狀的緩解治療。主要介紹Lesinuard的藥物概況、相關(guān)研發(fā)背景、合成路線、藥理作用、藥動(dòng)學(xué)、臨床試驗(yàn)等方面研究情況,為該藥的推廣應(yīng)用以及同類新藥研發(fā)提供依據(jù)。
[Abstract]:Uric acid reabsorption transporter (urat 1) is an anion transporter located in the apical cells of proximal tubule of renal tubules which determines the reabsorption of uric acid. Lesinurad is a selective inhibitor of URAT1 developed by AstraZeneca Pharmaceutical Company as a target for treatment of hyperuricemia and gout. In end of 2015, the combination of xanthine oxidase inhibitor and xanthine oxidase inhibitor was approved by FDA for the treatment of hyperuricemia and gout. The synthetic route, pharmacological action, pharmacokinetics, clinical trials and so on provide the basis for the popularization and application of the drug and the research and development of similar new drugs.
【作者單位】： 天津市醫(yī)藥集團(tuán)技術(shù)發(fā)展有限公司;
【分類號(hào)】：R971.1
【正文快照】： 1藥物概況通用名:Lesinurad商品名:Zurampic#174;化學(xué)名:2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropyl-1-naphthalenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]-acetic acidCAS:878672-00-5分子式:C17H14Br N3O2S結(jié)構(gòu)式:見圖1相對(duì)分子質(zhì)量:404.28原研公司:阿斯利康(Astra Zeneca)適應(yīng)癥:痛風(fēng),高尿酸

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1 楊臻崢;;痛風(fēng)治療藥Lesinurad[J];藥學(xué)進(jìn)展;2012年07期

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本文編號(hào)：1463552