發(fā)布時間：2018-01-23 22:28

  本文關(guān)鍵詞： 脊柱結(jié)核 INH-PZA-PLGA緩釋微球 體外 釋藥性能　出處：《安徽醫(yī)科大學(xué)學(xué)報》2016年01期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的研究異煙肼(INH)、吡嗪酰胺乳酸(PZA)-羥基乙酸共聚物(PLGA)微球的制備及體外釋藥特性。方法以PLGA為載體,采用復(fù)乳-溶劑揮發(fā)法制備INH-PZA-PLGA微球;掃描電子顯微鏡(SEM)觀察INH-PZA-PLGA微球形態(tài)特征;計算INH-PZA-PLGA微球中INH、PZA的載藥量、包封率;高效液相色譜法(HPLC)檢測INH-PZA-PLGA微球在不同時段模擬體液中INH、PZA的藥物濃度,觀察其是否均大于10倍最小抑菌濃度(MIC),計算其各階段釋藥量、累計釋藥度并擬合藥物體外釋放數(shù)學(xué)方程并觀察其體外釋藥特性。結(jié)果 INH-PZA-PLGA微球成球規(guī)整、分布均勻、表面光滑、分散性好,平均粒徑為(11.04±0.4)μm,INH和PZA的載藥量分別為(21.78±0.27)%、(24.91±0.16)%,包封率分別為(58.52±1.65)%、(72.26±1.28)%。INHPZA-PLGA微球中INH突釋現(xiàn)象較PZA突釋現(xiàn)象明顯,46 d INH累計釋放量93.01%,PZA累計釋放量77.40%。前9 d兩種藥物釋放規(guī)律擬合Higuchi曲線的R~2值最大,可認(rèn)為兩種藥物按從高濃度向低濃度的規(guī)律釋放;12 d后兩種藥物擬合零級曲線的R~2值最大,可認(rèn)為兩種藥物按等量的規(guī)律釋放。結(jié)論 INH-PZA-PLGA微球具有良好的體外藥物緩釋性能,階段釋放量均大于10倍的MIC,理論上可達到體內(nèi)殺死結(jié)核桿菌的濃度,為脊柱結(jié)核術(shù)后局部給藥研究奠定基礎(chǔ)。
[Abstract]:Objective to study the preparation and in vitro release characteristics of isoniazid (INH), pyrazinamide lactic acid (PZA) -glycolic acid (PGA) microspheres. Methods PLGA was used as the carrier. INH-PZA-PLGA microspheres were prepared by the method of compound emulsion and solvent volatilization. The morphological characteristics of INH-PZA-PLGA microspheres were observed by scanning electron microscopy (SEM). The drug loading and encapsulation efficiency of INH-PZA-PLGA microspheres were calculated. High performance liquid chromatography (HPLC) was used to detect the concentration of INH-PZA-PLGA microspheres in simulated body fluid. Observe whether they are more than 10 times the minimum inhibitory concentration (MIC) and calculate the drug release amount in each stage. Results INH-PZA-PLGA microspheres were spherical, uniform, smooth and dispersive. The average particle size was 11.04 鹵0.4 渭 m for PZA and 21.78 鹵0.27 渭 m for INH and 24.91 鹵0.16%, respectively. The entrapment efficiency was 58.52 鹵1.65 and 72.26 鹵1.28, respectively. The sudden release of INH in INHPZA-PLGA microspheres was more obvious than that in PZA. The accumulative release of INH was 93.01 and 77.400.The R2 value of Higuchi curve fitted to the first 9 days was the largest. It can be concluded that the two drugs are released from high concentration to low concentration. After 12 days, the R2 value of the two drugs fitted to zero order curve was the largest, and the two drugs were released according to the same quantity. Conclusion INH-PZA-PLGA microspheres have good drug release ability in vitro. The release amount of MICM is more than 10 times, which can reach the concentration of killing Mycobacterium tuberculosis in vivo theoretically, and lay a foundation for the study of local administration of spinal tuberculosis after operation.
【作者單位】： 寧夏醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院脊柱骨科;寧夏醫(yī)科大學(xué)研究生學(xué)院;寧夏醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院創(chuàng)傷骨科;寧夏醫(yī)科大學(xué)醫(yī)學(xué)科學(xué)技術(shù)研究中心;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(編號:81360275) 寧夏自然科學(xué)基金(編號:NZ13131) 寧夏醫(yī)科大學(xué)校級項目(編號:XT20)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： 2015-09-30接收隨著脊柱結(jié)核生物材料的發(fā)展,其療效明顯改善,但藥物化療仍是治療的基礎(chǔ)和根本[1-2]。藥物療效取決于病灶局部藥物濃度,由于病灶部位硬化死骨形成,局部血運差,常規(guī)抗結(jié)核藥物化療難以達到有效殺菌藥物濃度,并易導(dǎo)致耐藥結(jié)核病的出現(xiàn),已成藥物化療難以奏效、疾病

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