本文關鍵詞： palbociclib 結構鑒定 有關物質 合成　出處：《中國藥科大學學報》2015年06期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：為控制palbociclib藥品質量,從palbociclib原料藥中分離并鑒定了3個有關物質:8-環(huán)戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(A)、8-環(huán)戊基-5-甲基-6-乙烯基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(B)和4-[6-(6-乙酰基-8-環(huán)戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基氨基)-吡啶-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯(C)。分析了這些有關物質產(chǎn)生的原因并進行了設計合成,其結構經(jīng)質譜、核磁共振氫譜確證。
[Abstract]:In order to control the quality of palbociclib drugs. Three related substances:: 8-cyclopentyl -5-methyl-2-butazine-5-piperazine -1-pyridyl -2-pyridyl amino-pyridino were isolated and identified from palbociclib API. [Pyrimidine 3-d] pyrimidine -7-ketonone Acari 8-cyclopentyl -5-methyl-6-vinyl -2-butazine-5-piperazine -1-pyridyl -2-pyridine-2-amino-butadiene-8H-pyridyl. [2) 3-d] pyrimidine-7-ketone B) and 4-. [6-butadiol 6-acetyl-8-cyclopentyl -5-methyl-7oxo-7-oxo-8-dihydropyridine. [The causes of the production of these related substances were analyzed and their structures were designed and synthesized by mass spectrometry. The nuclear magnetic resonance (NMR) hydrogen spectrum was confirmed.
【作者單位】： 中國藥科大學藥學院;中國藥科大學醫(yī)藥化工研究所;南京師范大學附屬中學;
【分類號】：R917;R914.5
【正文快照】： Palbociclib(又名PD0332991,1),化學名為6-乙酰基-8-環(huán)戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮,是美國輝瑞公司開發(fā)的細胞周期蛋白依賴性激酶4/6(CDK4/6)抑制劑[1],商品名Ibrance。2015年2月,FDA加速批準了palbociclib與來曲唑(Letro-zole)聯(lián)合

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本文編號：1446663