發(fā)布時間：2018-01-20 03:30

  本文關(guān)鍵詞： palbociclib 結(jié)構(gòu)鑒定 有關(guān)物質(zhì) 合成　出處：《中國藥科大學(xué)學(xué)報》2015年06期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：為控制palbociclib藥品質(zhì)量,從palbociclib原料藥中分離并鑒定了3個有關(guān)物質(zhì):8-環(huán)戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(A)、8-環(huán)戊基-5-甲基-6-乙烯基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(B)和4-[6-(6-乙�；�-8-環(huán)戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基氨基)-吡啶-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯(C)。分析了這些有關(guān)物質(zhì)產(chǎn)生的原因并進(jìn)行了設(shè)計合成,其結(jié)構(gòu)經(jīng)質(zhì)譜、核磁共振氫譜確證。
[Abstract]:In order to control the quality of palbociclib drugs. Three related substances:: 8-cyclopentyl -5-methyl-2-butazine-5-piperazine -1-pyridyl -2-pyridyl amino-pyridino were isolated and identified from palbociclib API. [Pyrimidine 3-d] pyrimidine -7-ketonone Acari 8-cyclopentyl -5-methyl-6-vinyl -2-butazine-5-piperazine -1-pyridyl -2-pyridine-2-amino-butadiene-8H-pyridyl. [2) 3-d] pyrimidine-7-ketone B) and 4-. [6-butadiol 6-acetyl-8-cyclopentyl -5-methyl-7oxo-7-oxo-8-dihydropyridine. [The causes of the production of these related substances were analyzed and their structures were designed and synthesized by mass spectrometry. The nuclear magnetic resonance (NMR) hydrogen spectrum was confirmed.
【作者單位】： 中國藥科大學(xué)藥學(xué)院;中國藥科大學(xué)醫(yī)藥化工研究所;南京師范大學(xué)附屬中學(xué);
【分類號】：R917;R914.5
【正文快照】： Palbociclib(又名PD0332991,1),化學(xué)名為6-乙�；�-8-環(huán)戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮,是美國輝瑞公司開發(fā)的細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4/6(CDK4/6)抑制劑[1],商品名Ibrance。2015年2月,FDA加速批準(zhǔn)了palbociclib與來曲唑(Letro-zole)聯(lián)合

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本文編號：1446663