本文關(guān)鍵詞：鹽酸青藤堿自溶性微針的制備及其體外經(jīng)皮滲透性能考察　出處：《中國(guó)實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志》2016年10期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：目的:優(yōu)選鹽酸青藤堿自溶性微針的處方工藝,并考察微針對(duì)鹽酸青藤堿經(jīng)皮滲透性能的影響。方法:采用澆注法制備鹽酸青藤堿微針,以成型性和機(jī)械性為指標(biāo)篩選可達(dá)到最佳載藥量的處方,并對(duì)制備出的微針進(jìn)行表征。采用改良Franz擴(kuò)散池考察載藥凝膠和微針的經(jīng)皮滲透效果。運(yùn)用HPLC檢測(cè)鹽酸青藤堿含量,流動(dòng)相甲醇-0.1%磷酸鹽水溶液(18∶82),檢測(cè)波長(zhǎng)263 nm。結(jié)果:最佳處方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸軟骨素、鹽酸青藤堿質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為50%,15%,35%。制得的鹽酸青藤堿微針針形完整、機(jī)械強(qiáng)度良好,能夠穿刺鋁箔和離體的大鼠皮膚;載藥微針組和載藥凝膠組的48 h累積滲透量分別為(80 738.41±1 354.72),(15 210.02±288.57)μg·cm~(-2),滲透速率依次為(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm~(-2)·h~(-1)。結(jié)論:制備的載藥自溶性微針機(jī)械性和成型性良好。相較于載藥凝膠,鹽酸青藤堿微針能夠更加有效地實(shí)現(xiàn)經(jīng)皮滲透,可改善青藤堿透皮制劑的透皮性能。
[Abstract]:Objective: to optimize the prescription process of sinomenine hydrochloride autolytic microneedle and to investigate the effect of microinjection on transdermal permeability of sinomenine hydrochloride. Methods: sinomenine hydrochloride microneedle was prepared by pouring method. The formulation of the best drug loading can be obtained by selecting the formability and mechanical property as the index. The modified Franz diffusion cell was used to investigate the transdermal permeation effect of drug-loaded gel and microneedle. The content of sinomenine hydrochloride was detected by HPLC. The mobile phase consisted of methanol-0.1% phosphate aqueous solution with a detection wavelength of 263 nm. Results: the best formulation was polyvinylpyrrolidone and chondroitin sulfate. The sinomenine hydrochloride has a fine needle shape, good mechanical strength, and can puncture aluminum foil and isolated rat skin. The cumulative osmotic capacity of microneedle loaded group and drug loaded gel group at 48 h was 80738.41 鹵1 354.72). 15 210.02 鹵288.57 渭 g 路cm ~ (-2) 路cm ~ (-2), and the osmotic rate was 1 627.40 鹵28.68). 321.72 鹵15.20 渭 g 路cm ~ (-2) 路h ~ (-1) 路h ~ (-1). Conclusion: the prepared self-soluble microneedle has good mechanical and formability, and is better than that of drug-loaded gel. The transdermal penetration of sinomenine hydrochloride microneedle is more effective and can improve the transdermal performance of sinomenine.
【作者單位】： 安徽中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院安徽省中醫(yī)藥科學(xué)院藥物制劑研究所安徽省中藥制劑工程技術(shù)研究中心;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(81274099) 安徽省自然科學(xué)基金項(xiàng)目(11040606M219)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： [網(wǎng)絡(luò)出版時(shí)間]2016-03-31 14:50青藤堿是從青風(fēng)藤中提取的異喹啉類生物堿單體,具有抗炎、免疫、鎮(zhèn)痛、降壓、抗心律失常等藥理活性,臨床上已有其用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及心律失常的制劑[1]。但青藤堿的生物半衰期較短,臨床治療一般需長(zhǎng)期口服,且用藥劑量偏大,易產(chǎn)生胃腸道刺

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