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手性固定相HPLC法測定大鼠血漿阿羅洛爾對映體及藥代動力學研究

發(fā)布時間:2018-01-18 10:03

  本文關鍵詞:手性固定相HPLC法測定大鼠血漿阿羅洛爾對映體及藥代動力學研究 出處:《藥物分析雜志》2015年09期  論文類型:期刊論文


  更多相關文章: 阿羅洛爾 手性藥物檢測 對映體 手性固定相 液-液萃取 藥代動力學 高效液相色譜


【摘要】:目的:建立大鼠血漿中阿羅洛爾對映體的HPLC定量分析方法,并研究鹽酸阿羅洛爾片在Wistar大鼠體內(nèi)的手性藥代動力學特征。方法:血漿樣品采用液-液萃取的方法進行前處理。采用Chiralpak AD-H(250 mm×4.6 mm,5μm)手性色譜柱,正己烷-乙醇-二乙胺-三乙胺(30∶70∶0.1∶0.1)為流動相,流速0.4 m L·min-1,檢測波長315 nm。結(jié)果:d-阿羅洛爾和l-阿羅洛爾質(zhì)量濃度均在0.025~1.25μg·m L-1范圍內(nèi)線性關系良好(r20.99)。阿羅洛爾對映體的回收率均大于94.1%,日內(nèi)、日間RSD均小于15%。應用本文方法測定Wistar大鼠灌胃給藥阿羅洛爾后的各對映體血漿濃度,獲得相應的藥動學參數(shù),d-阿羅洛爾和l-阿羅洛爾的Cmax、AUC0-∞分別為0.225μg·m L-1、1.82μg·h·m L-1和0.226μg·m L-1、1.84μg·h·m L-1。結(jié)論:該方法經(jīng)方法學驗證,可用于阿羅洛爾對映體在大鼠體內(nèi)藥代動力學研究,發(fā)現(xiàn)阿羅洛爾對映體在大鼠血漿藥動學特征不存在立體選擇性。
[Abstract]:Objective: to establish a rat model of Haro Carol plasma analysis method for quantitative HPLC enantiomers, and Arotinolol Hydrochloride Tablets research in chiral pharmacokinetics of Wistar in rats. Methods: the plasma samples were extracted by liquid-liquid extraction method. The pretreatment by Chiralpak AD-H (250 mm * 4.6 mm, 5 m) chiral column ethanol hexane, two - three (30 ethylamine ethylamine: 70: 0.1: 0.1) as mobile phase, flow rate of 0.4 m L min-1, the detection wavelength of 315 nm. results: d- Haro Carol and l- 0.025~1.25 in arotinolol concentration g m L-1 from5.00to200.00ng-ml-1 arotinolol (r20.99). On the recovery of enantiomers rate was greater than 94.1% days, day RSD were less than 15%. using this method for the determination of Wistar in rats after intragastric administration of arotinolol after the enantiomers of plasma concentration, to obtain the corresponding pharmacokinetic parameters, d- Haro Carol and l- Arolo, Cmax, AUC0- 2 points Don't is 0.225 G - M L-1,1.82 g h m L-1 and 0.226 g m L-1,1.84 g h m L-1.. Conclusion: this method can be used for method validation, Haro Carol enantiomers in pharmacokinetic study, found that Haro Carol enantiomers in rat plasma pharmacokinetics there is no legislative body feature selectivity.

【作者單位】: 第二軍醫(yī)大學藥學院 上海市藥物(中藥)代謝產(chǎn)物研究重點實驗室;中國人民解放軍69339部隊;中國人民解放軍96123部隊;
【基金】:第二軍醫(yī)大學大學生創(chuàng)新科研重點項目(ZD2013026)
【分類號】:R965;O657.72
【正文快照】: (1.School of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai Key Laboratory for Pharmaceutical Metabolites Research,Shanghai 200433,China;2.69339 PLA Troops,Bole 833400,China;3.96123 PLA Troops,Tonghua 134103,China)鹽酸阿羅洛爾(arotinolol hydrochlor

【參考文獻】

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【共引文獻】

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本文編號:1440454


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