本文關(guān)鍵詞：原癌基因c-myc G-四鏈體配體甲基藍(lán)衍生物的設(shè)計(jì)、合成及其活性研究　出處：《化學(xué)研究與應(yīng)用》2017年05期 　論文類(lèi)型：期刊論文

  更多相關(guān)文章： 原癌基因c-myc G-四鏈體 甲基藍(lán)衍生物 圓二色光譜

【摘要】：采用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)方法,將以甲基藍(lán)為先導(dǎo)化合物設(shè)計(jì)的配體分子與端粒DNA、原癌基因cmyc、c-kit2等形成的G-四鏈體三維結(jié)構(gòu)進(jìn)行分子對(duì)接模擬,發(fā)現(xiàn)目標(biāo)化合物選擇性靶向c-myc G-四鏈體,其對(duì)接分值為7.74。以吩噻嗪為起始原料合成出目標(biāo)化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H-NMR、~(13)C-NMR和HRMS等確證。采用圓二色光譜實(shí)驗(yàn)測(cè)試了化合物與端粒、原癌基因c-myc和c-kit2等DNA的相互作用,結(jié)果表明目標(biāo)化合物選擇性誘導(dǎo)c-myc DNA形成G-四鏈體。
[Abstract]:Using the method of computer-aided drug design, the ligand and telomeric DNA, proto-oncogene cmyc, which was designed with methyl blue as the lead compound, were used. The three-dimension structure of c-kit2 was simulated by molecular docking, and the target compound was found to target c-myc G- quad selectively. The docking score was 7.74. The target compound was synthesized from phenothiazine and its structure was determined by 1H-NMR. The interaction of the compounds with telomere, proto-oncogene c-myc and c-kit2 DNA was determined by circular dichroism spectroscopy. The results show that the target compound selectively induces c myc DNA to form G-quadruplex.
【作者單位】： 武漢工程大學(xué)化工與制藥學(xué)院綠色化工過(guò)程教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：湖北省自然科學(xué)基金重點(diǎn)項(xiàng)目(2011CDA048)資助 武漢工程大學(xué)科學(xué)研究基金項(xiàng)目資助
【分類(lèi)號(hào)】：R91
【正文快照】： 人類(lèi)基因組中富含鳥(niǎo)嘌呤的序列,存在于許多關(guān)鍵的調(diào)控區(qū)域,如基因的啟動(dòng)子區(qū)(如致癌基因啟動(dòng)子c-myc、c-kit2和bcl2等)、端粒尾部、核糖體DNA(r DNA)、免疫球蛋白的重鏈鉸鏈區(qū)等[1-2],這些序列都具有形成G-四鏈體的趨勢(shì)。在眾多的G-四鏈體DNA序列中,端粒(h TERT)DNA、原癌基因

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前7條

1 劉 _，

本文編號(hào)：1438234