本文關(guān)鍵詞：蒿甲醚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的制備及體外釋放　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2017年05期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：采用偽三元相圖法篩選蒿甲醚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的處方組成,分別采用微乳法和高壓乳勻法進(jìn)行制備,通過單因素試驗(yàn)和正交設(shè)計(jì)進(jìn)行工藝及處方優(yōu)化。結(jié)果顯示,優(yōu)化條件下,微乳法所得納米粒粒徑為(30.0±2.3)nm,ζ電位為(-40.9±1.1)m V,包封率為(92.8±2.4)%;高壓乳勻法所得納米粒粒徑為(61.5±1.9)nm,ζ電位為(-28.4±0.5)m V,包封率為(83.8±0.2)%。二者體外釋放規(guī)律均符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)方程,48 h累積釋放率為80.6%和83.9%。兩種方法制備的納米粒粒徑均達(dá)到預(yù)期值(小于80 nm)并顯示緩釋特性。由于高壓乳勻法工藝參數(shù)更易控制,適合放大批量生產(chǎn),將在后續(xù)研究中用于蒿甲醚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的制備。
[Abstract]:Composition screening of artemether nanostructured lipid carrier prescription using pseudo three element phase diagram method, respectively using microemulsion method and high pressure homogenization method of preparation, process and formulation optimization by single factor test and orthogonal design. The results showed that under the optimum conditions, the microemulsion nanoparticles diameter was (30 + 2.3) nm. The zeta potential was m V (-40.9 + 1.1), encapsulation efficiency (92.8 + 2.4)%; the high pressure homogenization method for the particle size (61.5 + 1.9) nm, the zeta potential was m V (-28.4 + 0.5), encapsulation efficiency (83.8 + 0.2)%. The two release in vitro accord with the kinetic equation, the cumulative release rate was 48 h two and 83.9%. 80.6% method of making nano particle size reached the expected value (less than 80 nm) and showed sustained release characteristics. Because of the high pressure homogenization method of process parameters can be easily controlled, suitable for amplification of mass production, will be used to artemether nanostructured lipid carriers the preparation in the follow-up study.

【作者單位】： 山西醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(81373364) 山西省回國留學(xué)人員科研資助項(xiàng)目(2009-47)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 蒿甲醚(artemether,1)是目前治療瘧疾的一線藥物,其臨床應(yīng)用有油溶液注射劑、片劑、膠丸等制劑[1]。前期研究表明,1口服吸收快,但存在自身誘導(dǎo)代謝作用,且主要誘導(dǎo)首過代謝[2]。油溶液注射劑通過肌肉注射給藥,雖無自身誘導(dǎo)作用,但起效較慢。研制靜脈給藥制劑則可避開首過代謝

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