發(fā)布時間：2018-01-17 03:19

  本文關鍵詞：缺氧大鼠小腸中P-gp的變化及其對左氧氟沙星吸收的影響　出處：《藥學學報》2016年09期 　論文類型：期刊論文

  更多相關文章： 藥物轉(zhuǎn)運體 P-gp 急性缺氧 有效滲透率

【摘要】：藥物轉(zhuǎn)運體對于促進擴散及主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收具有重要作用,研究其在缺氧時的變化將為提高藥物在小腸的吸收提供重要依據(jù)。本實驗研究了缺氧72 h后P-gp m RNA水平及蛋白水平的變化,并考察了P-gp變化后對其特異性底物(左氧氟沙星)在小腸吸收的影響。結果顯示,缺氧后小腸組織中P-gp m RNA與蛋白的相對表達水平分別下調(diào)了50.80%和71.30%(P0.05);缺氧組30~60、60~90、90~120和120~150 min各時間段的P_(eff)分別增加了56.16%、226.00%、77.74%和141.00%(P0.05)。這一結果說明缺氧會導致小腸中P-gp的表達下調(diào),使左氧氟沙星的外排減少,增加其在腸道的吸收。
[Abstract]:Drug transporters play an important role in promoting diffusion and active drug absorption. The changes of P-gpm RNA and protein levels in the small intestine after 72 h hypoxia were studied. The effect of P-gp on the absorption of levofloxacin in the small intestine was investigated. The relative expression levels of P-gpm RNA and protein in small intestine after hypoxia were down-regulated by 50.80% and 71.30, respectively. In the hypoxia group, the levels of PSD at each time period of 30 ~ 60 ~ 60 ~ 90 ~ 90 min and 120 ~ 150 min increased by 56.16% and 226.00%, respectively. The results showed that hypoxia could lead to the down-regulation of P-gp expression in the small intestine, decrease the efflux of levofloxacin and increase the absorption of levofloxacin in the intestine.
【作者單位】： 蘭州軍區(qū)蘭州總醫(yī)院全軍高原環(huán)境損傷防治重點實驗室;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81403004,81673508) 全軍后勤科研“十二五”計劃重點項目(AWS14L005)
【分類號】：R965
【正文快照】： 越來越多的研究表明,急性高原缺氧會影響藥物的藥代動力學參數(shù),使藥物的療效及不良反應發(fā)生改變,影響高原藥代動力學參數(shù)的因素眾多,包括胃排空、血液流變學、心肺功能、肝腎功能、細胞色素P450酶等[1-3]。缺氧對于藥物代謝酶的影響是目前的研究熱點[4-9],但是藥物代謝酶主要

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本文編號：1436082