本文關(guān)鍵詞：安貝生坦的合成　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2010年01期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：二苯甲酮和氯乙酸甲酯經(jīng)Darzens縮合、醇解及堿性水解得到2-羥基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸,經(jīng)(S)-對氯苯乙胺拆分得(S)-2-羥基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸(S)-對氯苯乙胺鹽,再與4,6-二甲基-2-甲磺�；奏たs合,得到內(nèi)皮質(zhì)受體拮抗劑安貝生坦,總收率約19%。
[Abstract]:Benzophenone and methyl chloroacetate were synthesized by Darzens condensation, alcoholysis and alkaline hydrolysis to produce 2-hydroxy-3-methoxy-3-diphenylalanine. A new method was developed for the separation of thiamine with 4-chlorophenyl ethylamine to give a new method for the condensation of 4-dimethyl-2-methyl-2-formyl pyrimidine with Schion -2-hydroxy-3-methoxy-3-methoxy-3-methoxy-3-diphenylalanate and 4-chlorobenzeneethylamine (p-chlorobenzene ethylamine salt) in the presence of 4-chlorophenylethylamine. An endocortical receptor antagonist, Anbessentam, was obtained with a total yield of 19.5%.
【作者單位】： 河北醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：河北省教育廳自然科學(xué)研究指導(dǎo)項(xiàng)目(Z2008124)
【分類號(hào)】：R914
【正文快照】： 安貝生坦(ambrisentan，l)，化學(xué)名為(+)一(25)-2一【(4，6一二甲基嗜睫一2一基)氧基〕一3一甲氧基一3，，3-二苯丙酸，是美國Abbott公司研發(fā)的內(nèi)皮質(zhì)受體拮抗劑，2007年6月首次在美國上市，商品名Letairis，臨床主要用于治療肺動(dòng)脈高壓〔’〕，具有高效低毒等優(yōu)點(diǎn)[2]。文獻(xiàn)[，

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2 郗硯彬;張宇;王國華;楊麗欽;;新型肺動(dòng)脈高壓治療藥安貝生坦[J];國際藥學(xué)研究雜志;2009年01期

3 劉文芳;傅得興;胡欣;;治療肺動(dòng)脈高壓新藥安貝生坦的藥理與臨床研究[J];中國新藥雜志;2008年23期

4 彭婕;;安貝生坦研究進(jìn)展[J];醫(yī)藥導(dǎo)報(bào);2010年05期

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本文編號(hào)：1434247