本文關鍵詞：殼聚糖修飾的L-天門冬酰胺酶脂質體血漿穩(wěn)定性及藥動學的初步研究　出處：《中國藥學雜志》2017年19期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：目的考察殼聚糖修飾的L-天門冬酰胺酶脂質體的血漿穩(wěn)定性及藥動學特性。方法血漿穩(wěn)定性:于不同時間點,分別測定L-天門冬酰胺酶和殼聚糖修飾的L-天門冬酰胺酶脂質體在大鼠空白血漿中的活性。大鼠靜脈注射L-天門冬酰胺酶和殼聚糖修飾的L-天門冬酰胺酶脂質體后,分別考察其藥動學特性。采用DAS藥動學軟件計算藥動學參數(shù)。結果在空白血漿中,殼聚糖修飾的L-天門冬酰胺酶脂質體的活性高于L-天門冬酰胺酶;殼聚糖修飾的L-天門冬酰胺酶脂質體的活性-時間曲線下面積(AUC_(0-48 h))約為L-天門冬酰胺酶的3.3倍,殼聚糖修飾的L-天門冬酰胺酶脂質體的平均滯留時間(MRT_(0-48 h))約為ASP的2.3倍。結論殼聚糖修飾的L-天門冬酰胺酶脂質體能提高L-天門冬酰胺酶的血漿穩(wěn)定性及生物利用度。
[Abstract]:Objective to investigate the plasma stability and pharmacokinetics of chitosan modified L- asparaginase liposomes. Methods Plasma stability: at different time points. The activity of L- asparaginase liposomes and chitosan modified L- asparaginase liposomes in blank plasma of rats were determined respectively. Intravenous injection of L- asparaginase and chitosan modified L- asparagine in Rats. After the enzyme liposome. The pharmacokinetic properties were investigated. The pharmacokinetic parameters were calculated by DAS software. Results in blank plasma, the activity of chitosan modified L- asparaginase liposome was higher than that of L- asparaginase. The acid-time curve of chitosan modified L- asparaginase liposomes was about 3.3 times of that of L- asparaginase. The average residence time of chitosan modified L- asparaginase liposomes and MRT: 0-48 hth). Conclusion chitosan modified L- asparaginase lipids can improve the plasma stability and bioavailability of L- asparaginase.
【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學重慶高校藥物工程研究中心;
【分類號】：R965
【正文快照】： 白血病是常見的造血組織異常惡性疾病,會導致患者中性粒細胞減少,血小板減少,造血功能減弱,其主要臨床表現(xiàn)為發(fā)熱、出血、貧血及感染等[1]。目前,治療白血病主要靠造血干細胞移植及化療,但很難找到合適的配型[2-3],化療藥物在殺傷腫瘤細胞的同時,也會殺傷正常細胞,部分患者因

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