本文關(guān)鍵詞：N-1,3,4-噻二唑-2-基硫色滿(mǎn)-4-酮-2-甲酰胺衍生物的合成及抗真菌活性測(cè)定　出處：《藥學(xué)學(xué)報(bào)》2017年01期 　論文類(lèi)型：期刊論文

  更多相關(guān)文章： 硫色滿(mǎn)酮 -噻二唑 微量稀釋法 抗真菌活性

【摘要】：鑒于1,3,4-噻二唑和硫色滿(mǎn)酮類(lèi)化合物均是具有廣泛生物活性的雜環(huán)化合物,為尋找具有抗真菌生物活性的新穎化合物,本文以取代苯硫酚和順丁烯二酸酐為原料,合成中間產(chǎn)物2-羧基-硫色滿(mǎn)酮,再與2-氨基-1,3,4-噻二唑反應(yīng),最終合成了14個(gè)含有1,3,4-噻二唑片段的硫色滿(mǎn)酮類(lèi)衍生物。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均由核磁共振氫譜(~1H NMR)、核磁共振碳譜(~(13)C NMR)和高分辨質(zhì)譜(HR-MS)確證。采用微量稀釋法對(duì)所合成的化合物進(jìn)行抗真菌活性的測(cè)定。測(cè)試結(jié)果表明,化合物3a和3c對(duì)絮狀表皮癬菌和總狀毛霉菌的最小抑菌濃度分別達(dá)到8μg·mL~(-1)和16μg·mL~(-1),均優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥物氟康唑�；衔�3e對(duì)玉米小斑病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌的抑制活性均優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥物多菌靈�；衔�3b對(duì)玉米小斑病菌的抑制活性?xún)?yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥物多菌靈。
[Abstract]:In view of the fact that 1ttrithiadiazole and thiomanone compounds are heterocyclic compounds with extensive biological activities, it is necessary to search for novel compounds with antifungal bioactivity. In this paper, 2-carboxyl-thiolone was synthesized from substituted phenylthiophenol and maleic anhydride, and then reacted with 2-amino-1-thiadiazole. Finally, 14 compounds were synthesized. The derivatives of 4-thiadiazole-thiadiazole. The structures of the target compounds were all determined by 1H NMR (1H NMR). Nuclear magnetic resonance spectroscopy (NMR) and high resolution mass spectrometry (HR-MS) were used to determine the antifungal activity of the synthesized compounds. The minimum inhibitory concentrations of compound 3a and 3c against Trichophyton flocculata and Mucor total were 8 渭 g 路mL ~ (-1) and 16 渭 g 路mL ~ (-1), respectively. Compound 3e was better than fluconazol.compound 3e was better than fluconazol.compound 3e was better than fluconazol.compound 3e was better than fluconazol.compound 3e was. The inhibitory activity of Botrytis cinerea was superior to carbendazim, and compound 3b was superior to carbendazim.
【作者單位】： 河北大學(xué)藥學(xué)院河北省藥品質(zhì)量控制重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;河北大學(xué)藥物化學(xué)與分子診斷教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(21675039) 中國(guó)博士后科學(xué)基金資助項(xiàng)目(2016M591401) 河北省青年拔尖人才項(xiàng)目 河北省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(B2015201016) 河北大學(xué)杰出青年科學(xué)基金資助項(xiàng)目(2015JQ06);河北大學(xué)實(shí)驗(yàn)室開(kāi)放項(xiàng)目(sy201617)
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 振氫譜(1H NMR)、核磁共振碳譜(13C NMR)和高分辨質(zhì)譜(HR-MS)確證。采用微量稀釋法對(duì)所合成的化合物進(jìn)行抗真菌活性的測(cè)定。測(cè)試結(jié)果表明,化合物3a和3c對(duì)絮狀表皮癬菌和總狀毛霉菌的最小抑菌濃度分別達(dá)到8μg·m L-1和16μg·m L-1,均優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥物氟康唑�；衔�3e對(duì)玉米

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本文編號(hào)：1418482