本文關(guān)鍵詞：不同相對分子質(zhì)量PEG-CHMC修飾乳劑對二次注射PE2000誘導(dǎo)產(chǎn)生ABC現(xiàn)象的研究　出處：《中國藥劑學(xué)雜志(網(wǎng)絡(luò)版)》2016年06期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：目的研究比較不同相對分子質(zhì)量PEG-CHMC修飾乳劑(PEG-CHMC coating emulsion,CHMCE)在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)行為及其對二次注射PEG2000-DSPE修飾乳劑(PEG2000-DSPE coating emulsion,PE2000)誘導(dǎo)的ABC現(xiàn)象,探究PEG相對分子質(zhì)量對乳劑藥動學(xué)行為及ABC現(xiàn)象的影響。方法以摩爾分?jǐn)?shù)10%PEG修飾密度制備載藥乳劑CHMCE和PE,以磷脂劑量5μmol·kg~(-1)進行大鼠尾靜脈注射,分別于不同時間點進行靜脈取血,處死大鼠后分離肝、脾組織,血漿和組織樣品經(jīng)處理后通過HPLC分析藥物含量。結(jié)果通過比較藥動學(xué)參數(shù)AUC(0-240 min)、tMRT(0-240 min)可知,高相對分子質(zhì)量CHMCE(1 000、2 000、5 000)的循環(huán)時間較低相對分子質(zhì)量CHMCE(400、600、800)有所延長,但延長程度不高;CHMCE誘導(dǎo)PE2000產(chǎn)生ABC現(xiàn)象的結(jié)果顯示,低相對分子質(zhì)量CHMCE無ABC現(xiàn)象,而高相對分子質(zhì)量CHMCE誘導(dǎo)了一定強度的ABC現(xiàn)象(CHMCE1000、CHMCE2000和CHMCE5000的ABC index(0-60 min)分別為0.64、0.59和0.53)。結(jié)論 PEG相對分子質(zhì)量在CHMCE的藥動學(xué)行為及ABC現(xiàn)象的產(chǎn)生中具有重要影響,研究結(jié)果對PEG相對分子質(zhì)量在ABC現(xiàn)象中的影響規(guī)律進行了補充,為PEG化制劑相對分子質(zhì)量的選擇提供了一定借鑒。
[Abstract]:Objective to compare the relative molecular mass of PEG-CHMC modified emulsion (PEG-CHMC coating emulsion, different CHMCE) in rats in vivo pharmacokinetic behavior of two injections of PEG2000-DSPE modified emulsion (PEG2000-DSPE coating emulsion, PE2000) ABC phenomenon induced, explore the impact of the molecular weight of PEG on the pharmacokinetics of emulsion and ABC phenomenon. Methods the mole fraction of 10%PEG modified density of prepared drug loaded emulsion CHMCE and PE, with the dose of 5 u mol kg~ phospholipid (-1) rats by tail vein injection, respectively. Venous blood at different time points, the separation of the liver and spleen tissues of rats, plasma and tissue samples were processed by HPLC analysis of drug content. Results by comparing the pharmacokinetic parameters of AUC (0-240 min), tMRT (0-240 min) showed that the high molecular weight of CHMCE (1000, 2000, 5000) the cycle time of low molecular weight CHMCE (400, 600, 800) has been extended, but the extension degree is not high; the CHMCE induced PE2000 production ABC phenomenon the results showed that low molecular weight CHMCE ABC ABC phenomenon, and the phenomenon of high molecular weight CHMCE was induced by a certain intensity (CHMCE1000, CHMCE2000 and CHMCE5000 ABC index (0-60 min) were 0.64, 0.59 and 0.53). Conclusion the relative molecular mass of PEG has an important influence on the pharmacokinetic behavior and the occurrence of ABC phenomenon in CHMCE. The research results complement the influence rule of PEG relative molecular mass in the ABC phenomenon, providing a reference for the selection of relative molecular mass of PEG formulation.
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81072602)
【分類號】：R943
【正文快照】： 間;ABC index近些年,使用聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)對納米載藥體系進行修飾,即PEG化(pegylation)技術(shù),極大地解決了載體易與血漿中調(diào)理素結(jié)合而被單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)(mononuclearphagocytic system,MPS)攝取這一應(yīng)用障礙,延長載體在血液中的循環(huán)時間、提高載體的靶向性

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