發(fā)布時(shí)間：2017-12-16 05:25

  本文關(guān)鍵詞：7-硫代黃酮衍生物的合成及其抗癌活性評(píng)價(jià)

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【摘要】：合成了一系列新的7-硫代黃酮類化合物(5a~5l),通過MS、NMR等手段確定了化合物的結(jié)構(gòu),并且測(cè)試它們對(duì)粘著斑酶的抑制活性和對(duì)兩種腫瘤細(xì)胞株的毒性。結(jié)果表明,化合物5l表現(xiàn)出較好的抗腫瘤活性,對(duì)人黑色素瘤細(xì)胞系和人肝癌細(xì)胞系的半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為1.02μmol/L和1.27μmol/L。此外,5l也表現(xiàn)出很強(qiáng)的FAK抑制活性(IC50達(dá)到0.82μmol/L)。還采用DS 2.5軟件模擬對(duì)接,初步研究了5l和FAK(PDB code:2ETM)的結(jié)合模式。
【作者單位】： 常州大學(xué)制藥與生命科學(xué)學(xué)院;中山大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：江蘇省青年自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(BK20130248)
【分類號(hào)】：R914.5;R96
【正文快照】： 粘著斑激酶(focal adhesion kinase,FAK)是蛋白質(zhì)酪氨酸激酶(protein tyrosine)的一個(gè)家族,它屬于非受體型酪氨酸蛋白激酶。研究表明,FAK是粘附分子超家族整合素(integrin)介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)過程中的一個(gè)關(guān)鍵酶,介導(dǎo)細(xì)胞與細(xì)胞外基質(zhì)之間的作用。FAK通過其磷酸化而作用于胞質(zhì)內(nèi)相

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