本文關(guān)鍵詞：奧拉帕尼的新合成法

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【摘要】：以2-氟-5-溴甲基苯甲酸甲酯為原料,與兒茶酚硼烷進(jìn)行硼酸化反應(yīng)制得3-甲氧羰基-4-氟芐基硼酸,與4-氯-1(2H)-酞嗪酮發(fā)生Suzuki偶聯(lián)得2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氫酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸甲酯,然后與1-環(huán)丙甲酰基哌嗪經(jīng)縮合反應(yīng)制得抗腫瘤藥奧拉帕尼,總收率為84%。
【作者單位】： 臨沂市精神衛(wèi)生中心;蘭陵縣人民醫(yī)院;
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 制劑,2014年12月獲得FDA批準(zhǔn)上市,商品名Lynparza,臨床用于治療遺傳性晚期卵巢癌[1]。文獻(xiàn)均以鄰羧基苯甲醛為起始原料,先與亞磷酸二甲酯反應(yīng),產(chǎn)物和2-氟-5-甲�；S腈反應(yīng)生成2-氟-5-(3-氧代-3H-異苯并呋喃-1-基亞甲基)-芐腈,堿性條件下氰基水解成羧基,與水合肼環(huán)合圖1 1的合

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6 侯雯e，

本文編號：1289633