本文關(guān)鍵詞：氫溴酸沃替西汀的合成新工藝

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【摘要】：目的研究氫溴酸沃替西汀的新合成工藝。方法以鄰氯苯腈與2,4-二甲基苯硫酚為起始原料,經(jīng)親核取代反應(yīng)得到2-(2,4-二甲基苯硫基)苯腈,其氰基水解成酰胺后經(jīng)霍夫曼降解生成2-(2,4-二甲基苯硫基)苯胺,再與二(2-氯乙基)胺鹽酸鹽環(huán)合,最后與氫溴酸成鹽得到氫溴酸沃替西汀。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、13C-NMR、MS確證。該路線原料價(jià)廉易得,操作簡(jiǎn)單,適合工業(yè)化生產(chǎn),總收率約54%(以鄰氯苯腈計(jì))。
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 氫溴酸沃替西汀(vortioxetine hydrobromide,1)是由丹麥靈北(Lundbeck)和日本武田(Take-da)制藥公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)的一種5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑,化學(xué)名為1-[2-(2,4-二甲基苯硫基)苯基]哌嗪氫溴酸鹽,商品名為Brintellix,于2013年9月30日獲FDA批準(zhǔn)上市,臨床上用于重度抑郁癥和廣泛性，

本文編號(hào)：1272015