本文關(guān)鍵詞：鹽酸利多卡因噴膜劑的制備

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【摘要】：目的:鹽酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride,LID)為酰胺類局麻藥,屬中效局麻藥,水溶液穩(wěn)定。本藥安全范圍大,起效快,能穿透黏膜,但半衰期較短。本課題采用經(jīng)皮給藥新技術(shù),將鹽酸利多卡因制備成緩釋噴膜劑,噴出藥物溶液鋪展于用藥部位后迅速揮干溶劑形成膜劑,方便應(yīng)用于各個部位的患處,尤其是肘關(guān)節(jié)、膝關(guān)節(jié)等不平坦的部位。在快速起效止痛的同時又具有緩釋長效的特點(diǎn),預(yù)期為各種長期疼痛提供一種新的快速長效止痛用藥,減少患者痛苦。方法:以藥液噴霧面積為指標(biāo),篩選成膜材料;以藥液噴霧面積、成膜時間為指標(biāo),采用單因素試驗(yàn)方法考察輔料用量;以藥液噴霧面積、膜的透明度、膜的均勻度及膜的韌性為指標(biāo),采用正交試驗(yàn)方法優(yōu)化處方;制成噴膜劑后,參考《中國藥典》2015版制劑通則下有關(guān)噴霧劑的要求,考察制劑的噴霧性能和一般性質(zhì);采用超高效液相色譜法(UPLC)測定藥物含量,對該制劑的初步質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行了研究;采用Franze擴(kuò)散儀與大鼠離體皮膚進(jìn)行噴膜劑的體外擴(kuò)散試驗(yàn),測定藥物的累積透過量與皮膚貯留量;采用裸鼠進(jìn)行制劑的皮膚刺激性及過敏性試驗(yàn);開展制劑的影響因素試驗(yàn),考察制劑的初步穩(wěn)定性。結(jié)果:1.通過所建立的成膜材料篩選方法,初步確定了本研究所要采用的輔料,包括水分散體NE30D、P407、PVA-1788、硅酮消泡劑和甘油。2.在所建立的液相色譜條件下,輔料不干擾LID的測定,方法準(zhǔn)確度高;單因素及正交試驗(yàn)考察出了最優(yōu)處方3.質(zhì)量研究顯示,制劑的噴霧效果較好,藥液及藥膜各方面性質(zhì)良好,穩(wěn)定性及適用性較強(qiáng);成膜液及膜的體外透皮試驗(yàn)可以看出:制劑能速效,同時成膜后可以緩釋,緩釋過程符合Higuchi釋藥模型;通過裸鼠的皮膚刺激性及致敏性試驗(yàn),初步認(rèn)為本研究所做的鹽酸利多卡因噴霧成膜液對皮膚沒有刺激性和致敏性。4.影響因素試驗(yàn)可以看出,制劑的初步穩(wěn)定性較好,儲存時要避免高溫。結(jié)論:本研究所制成的噴膜劑各方面較好,處方組成較合適,藥液成膜后的膜較穩(wěn)定;體外透皮結(jié)果提示制劑成膜前可速效,成膜后具有一定的緩釋能力,為開發(fā)LID的長效制劑奠定了實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。
【學(xué)位授予單位】：廣東藥科大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號】：R943

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