本文關鍵詞：鹽酸布替萘芬的合成工藝改進

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【摘要】：目的改進鹽酸布替萘芬的合成工藝。方法以萘為起始原料,經(jīng)氯甲基化反應制得1-氯甲基萘,再被甲胺取代得到關鍵中間體N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽,后與對叔丁基氯芐縮合,經(jīng)成鹽、重結晶得到鹽酸布替萘芬精制品。結果鹽酸布替萘芬合成總收率為45.5%,純度99.88%,所得產(chǎn)品經(jīng)質譜(MS)、核磁共振氫譜(~1H-NMR)和紅外光譜(IR)確證。結論改進后的工藝操作簡單,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【作者單位】： 山東明仁福瑞達制藥股份有限公司山東省骨科疼痛類藥物工程研究中心;
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 鹽酸布替萘芬(butenafine hydrochloride,1),化學名為N-(4-叔丁基苯基)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽,是由日本科研株式會社研發(fā)的烯丙胺類抗真菌藥,并于1992年在日本首次上市[1]。本品能高選擇性地抑制真菌角鯊烯環(huán)氧化酶活性,并抑制真菌體內(nèi)角鯊烯和麥角固醇的生物合成,從而破壞真

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