本文關(guān)鍵詞：噻二唑硫醚席夫堿酪氨酸酶抑制活性研究

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【摘要】：以二硫化碳和氨基硫脲為起始原料,縮合得到2-氨基-5-巰基-1,3,4噻二唑,再經(jīng)硫醚化、縮合得到噻二唑硫醚席夫堿,目標(biāo)化合物經(jīng)核磁和質(zhì)譜表征。對部分化合物進行了酪氨酸酶抑制活性考察,所測試的化合物都表現(xiàn)出一定的酪氨酸酶抑制活性,其中化合物8活性最好,強于陽性對照曲酸。優(yōu)選化合物8進行了抑制機理探討,結(jié)果表明其為不可逆抑制劑,同時對化合物8進行了分子對接研究。
【作者單位】： 邵陽學(xué)院生物與化學(xué)工程系;
【基金】：湖南省教育廳重點項目(15A172) 邵陽學(xué)院大學(xué)生研究性學(xué)習(xí)和創(chuàng)新性實驗計劃項目
【分類號】：R914
【正文快照】： 酪氨酸酶是一種多酚氧化酶,兩個銅離子活性中心與三個組氨酸殘相連形成四面體結(jié)構(gòu)[1,2]。酪氨酸酶是黑色素生物合成的關(guān)鍵酶,在動植黑色素合成過程中起著重要作用,與人的毛發(fā)、皮膚顏色密切相關(guān),因此廣泛存在于微生物和動植物[3,4]。酪氨酸酶在人體內(nèi)過量表達會導(dǎo)致色素沉著性

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1 盛坤賢;;磺胺甲基噻二唑瓊脂珠的緩慢釋放[J];國外醫(yī)藥.合成藥.生化藥.制劑分冊;1981年02期

2 謝富筠;;殺菌劑2—氨基—1、3、4—噻二唑及其衍生物的合成[J];衡陽醫(yī)學(xué)院學(xué)報;1988年04期

3 崔永霞;許閩;申小清;;噻二唑銅配合物的制備、結(jié)構(gòu)及性質(zhì)研究[J];中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué);2009年12期

4 ;科研技術(shù)簡訊[J];醫(yī)藥工業(yè);1983年05期

5 孟歌;磺胺取代2─氨基─1，3，4─噻二唑及其過渡金屬配合物的合成及抑菌活性[J];中國藥物化學(xué)雜志;1996年04期

6 李敬芬，王旭，黃劍;2－甲基－5－巰基－1，3，4－噻二唑的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;1995年11期

7 帥翔,孫霞,邵瑞琪,李榮;2-芳基-5-苯磺�；�-1,3,4-噻二唑化合物的合成[J];山東大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)版);2002年02期

8 朱占洲;高翔;朱海;趙俊;朱駒;呂加國;周有駿;;噻二唑類衍生物的合成與耐缺氧活性[J];藥學(xué)實踐雜志;2010年03期

9 ;[J];;年期

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1 李莎;基于1,3,4-噻二唑的二硫醚衍生物的合成及其抗癌活性研究[D];天津理工大學(xué);2015年

2 魯振浩;抗腫瘤藥物中間體1,3,4-噻二唑及其衍生物的合成研究[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2014年

3 程吉;基于硒唑的1,3,4-噻二唑衍生物的合成及其體外抗癌活性[D];天津理工大學(xué);2013年

4 趙婕;2-（2-取代硫基-1，3，，4-噻二唑-5-基）-苯并異硒唑酮衍生物的合成及其抗癌活性研究[D];天津理工大學(xué);2013年

5 熊勝濤;1，3，4-噻二唑類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑的合成及活性研究[D];南昌大學(xué)醫(yī)學(xué)院;2015年

6 趙海川;基于硒唑的1，3，4-噻二唑類Schiff堿的合成及其體外抗癌活性[D];天津理工大學(xué);2013年

7 關(guān)鵬;噻二唑類組蛋白去乙酰化酶抑制劑的設(shè)計、合成與生物活性研究[D];山東大學(xué);2011年

8 王美君;糖基修飾的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑類化合物的合成、表征及生物活性研究[D];天津理工大學(xué);2015年

9 張耀洲;新型1，3，4-噻二唑硫醚衍生物的合成和抗癌活性研究[D];河南大學(xué);2008年

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