發(fā)布時間：2017-11-29 19:33

  本文關鍵詞：噻二唑硫醚席夫堿酪氨酸酶抑制活性研究

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【摘要】：以二硫化碳和氨基硫脲為起始原料,縮合得到2-氨基-5-巰基-1,3,4噻二唑,再經(jīng)硫醚化、縮合得到噻二唑硫醚席夫堿,目標化合物經(jīng)核磁和質(zhì)譜表征。對部分化合物進行了酪氨酸酶抑制活性考察,所測試的化合物都表現(xiàn)出一定的酪氨酸酶抑制活性,其中化合物8活性最好,強于陽性對照曲酸。優(yōu)選化合物8進行了抑制機理探討,結(jié)果表明其為不可逆抑制劑,同時對化合物8進行了分子對接研究。
【作者單位】： 邵陽學院生物與化學工程系;
【基金】：湖南省教育廳重點項目(15A172) 邵陽學院大學生研究性學習和創(chuàng)新性實驗計劃項目
【分類號】：R914
【正文快照】： 酪氨酸酶是一種多酚氧化酶,兩個銅離子活性中心與三個組氨酸殘相連形成四面體結(jié)構(gòu)[1,2]。酪氨酸酶是黑色素生物合成的關鍵酶,在動植黑色素合成過程中起著重要作用,與人的毛發(fā)、皮膚顏色密切相關,因此廣泛存在于微生物和動植物[3,4]。酪氨酸酶在人體內(nèi)過量表達會導致色素沉著性

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本文編號：1237896