本文關(guān)鍵詞：葉酸受體靶向伊馬替尼pH敏感脂質(zhì)體的制備工藝及質(zhì)量評(píng)價(jià)研究

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【摘要】：目的:運(yùn)用改良的硫酸銨梯度法制備葉酸受體靶向伊馬替尼pH敏感脂質(zhì)體(FSLI),并評(píng)價(jià)其質(zhì)量。方法:采用改良的硫酸銨梯度法制備FSLI,以包封率為指標(biāo)進(jìn)行制備工藝的優(yōu)化;采用瓊脂糖凝膠CL-4B柱分離脂質(zhì)體和游離藥,HPLC法測(cè)定FSLI的包封率;運(yùn)用Zeta PALS粒徑電位分析儀測(cè)定脂質(zhì)體的平均粒徑及Zeta電位,透射電鏡觀察脂質(zhì)體的形態(tài);運(yùn)用動(dòng)態(tài)透析法考察FSLI在不同pH環(huán)境中的藥物釋放情況,并考察FSLI在不同pH、37℃水浴中的粒徑隨時(shí)間的變化情況。結(jié)果:制得的FSLI為圓形或類(lèi)圓形的大單室脂質(zhì)體,平均粒徑為(155.2±1.92)nm,Zeta電位為-(29.36±3.21)mV,平均包封率為(90.7±1.70)%。FSLI在pH 7.4的中性環(huán)境中藥物釋放緩慢24 h累積釋放度為2.76%而在pH 5.5的酸性環(huán)境中藥物釋放顯著加快24 h累計(jì)釋放度均達(dá)到93.2%表現(xiàn)出非常強(qiáng)的pH敏感性能。FSLI在pH 7.4的中性環(huán)境中不具有融合性能而在pH 5.5的酸性環(huán)境中粒徑迅速增大脂質(zhì)體發(fā)生融合。結(jié)論:采用改良硫酸銨梯度法制備的FSLI,能獲得較高的包封率,并具有良好的pH敏感性能。
【作者單位】： 武漢大學(xué)人民醫(yī)院藥學(xué)部;華中科技大學(xué)同濟(jì)醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(編號(hào):81503015)
【分類(lèi)號(hào)】：R943
【正文快照】： 院)血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(platelet-derivedgrowth factor receptors,PDGFR)屬于Ⅲ型酪氨酸蛋白激酶家族,包括PDGFRα和PDGFRβ兩種,在促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的增殖、生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移及新生血管形成等方面起重要作用[1]。PDGFR在許多實(shí)體瘤中,如惡性膠質(zhì)瘤、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、乳

【相似文獻(xiàn)】

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3 Neil P．Shah;;伊馬替尼失效的機(jī)制和對(duì)策[A];第九次全國(guó)血液學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議繼續(xù)醫(yī)學(xué)教育資料匯編[C];2006年

4 孫慧;甘思林;馬杰;;伊馬替尼治療成人慢性粒細(xì)胞白血病療效及安全性分析[A];第12屆全國(guó)實(shí)驗(yàn)血液學(xué)會(huì)議論文摘要[C];2009年

5 羅依;譚亞敏;韓曉雁;朱曉黎;鄭偉燕;謝萬(wàn)灼;張潔;葉t摻，

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