本文關(guān)鍵詞：抗腫瘤藥物阿法替尼的合成及工藝優(yōu)化

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【摘要】：以4-氟-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒為起始原料,經(jīng)合環(huán)、硝化、氯代、縮合、硝基還原,再經(jīng)縮合、Wittig-hornor反應(yīng)制得阿法替尼,并進(jìn)行合成工藝優(yōu)化。阿法替尼的總收率達(dá)44.5%,優(yōu)化多步反應(yīng)條件,如用三氯化鐵、活性炭和水合肼體系進(jìn)行硝基氫化還原。優(yōu)化后的反應(yīng)處理更簡單、產(chǎn)物收率較高、產(chǎn)品純度好,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【作者單位】： 江西科技師范大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：江西省教育廳科技項(xiàng)目(GJJ150796) 江西省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(20142BAB215020) 大學(xué)生科研立項(xiàng)項(xiàng)目(20150904040)
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 阿法替尼(Afatinib)(1),化學(xué)名為4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-7-[(S)-(四氫呋喃-3-基)-氧基]-喹唑啉。阿法替尼二馬來酸鹽商品名為Gilotrif,也可稱阿法替尼片,阿法替尼是它的游離堿。Gilotrif是由德國勃林格殷格翰制藥公司開發(fā)，

本文編號(hào)：1232085