本文關(guān)鍵詞：琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片在Beagle犬體內(nèi)的藥動學(xué)和生物等效性

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【摘要】：目的建立HPLC-MS/MS法測定Beagle犬血漿中去甲文拉法辛的質(zhì)量濃度,研究Beagle犬經(jīng)口給予琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片后的藥動學(xué)特征和生物等效性。方法 24只Beagle犬雙周期、自身交叉、單次/多次(連續(xù)給藥7 d)經(jīng)口給予琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片,采用HPLC-MS/MS法測定給藥后不同時間點血漿中去甲文拉法辛的經(jīng)時血藥質(zhì)量濃度,并計算藥動學(xué)參數(shù)。結(jié)果單次經(jīng)口給予受試與參比制劑后去甲文拉法辛的主要藥動學(xué)參數(shù)分別為ρmax(28.1±5.7)和(26.9±7.7)μg·L-1;tmax(1.3±0.6)和(1.6±1.0)h;t1/2(3.4±1.0)和(3.3±1.0)h;AUC0→t(147.8±58.2)和(144.6±67.4)μg·h·L-1;AUC0-∞(159.8±59.2)和(159.1±67.1)μg·h·L-1;相對生物利用度為(106.2±19.7)%。多次經(jīng)口給予受試與參比制劑7 d后的主要藥動學(xué)參數(shù)分別為ρmax(34.0±14.4)和(33.2±16.7)μg·L-1;tmax(1.6±0.8)和(1.6±0.7)h;t1/2(3.2±1.1)和(3.5±1.3)h;AUC0→t(172.4±94.8)和(162.5±78.1)μg·h·L-1;AUC0-∞(178.8±98.8)和(168.8±77.1)μg·h·L-1;相對生物利用度為(107.2±39.2)%。結(jié)論單次和多次給藥后,受試制劑的藥動學(xué)參數(shù)ρmax和AUC對數(shù)轉(zhuǎn)換后比值的90%置信區(qū)間均在參比制劑的生物等效性標(biāo)準(zhǔn)范圍內(nèi),2種制劑在Beagle犬體內(nèi)生物等效。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;石藥集團中奇制藥技術(shù)(石家莊)有限公司;河北省制劑工程技術(shù)研究中心;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81202481)(21204050)
【分類號】：R965
【正文快照】： 文拉法辛(venlafaxine,VL,化學(xué)結(jié)構(gòu)式見圖1 A)是一種非三環(huán)類抗抑郁藥,是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(serotonin-norep-inephrine reuptake inhibitor,SNRI),多用于治療各型抑郁癥、廣泛性焦慮癥和社交焦慮癥等。VL在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450酶CYP2 D6代謝,生成主要活

【參考文獻(xiàn)】

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【二級參考文獻(xiàn)】

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【相似文獻(xiàn)】

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2 李娜;盧禮;宋錦t，

本文編號：1226700