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L-酪氨酸衍生物的合成及其與人血清白蛋白的相互作用

發(fā)布時(shí)間:2017-11-24 09:12

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【摘要】:以L-酪氨酸為原料,分別與鄰甲氧基肉桂酸和間甲氧基肉桂酸進(jìn)行了酰胺化反應(yīng),合成了兩種L-酪氨酸衍生物(E)-3-(4'-羥基苯基)-2-[3″-(2-甲氧基苯基)丙烯酰胺基]丙酸(I)和(E)-3-(4'-羥基苯基)-2-[3″-(3-甲氧基苯基)丙烯酰胺基]丙酸(II),運(yùn)用ESI-MS、1H NMR、13C NMR對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征確認(rèn)。通過熒光光譜、紫外可見吸收光譜結(jié)合Auto Dock分子對(duì)接方法,研究了化合物I和II對(duì)人血清白蛋白(HSA)的作用機(jī)制。結(jié)果表明,I和II對(duì)HSA的猝滅機(jī)制為靜態(tài)猝滅,過程中伴隨著非輻射能量轉(zhuǎn)移;衔颕和II主要通過疏水作用與HSA的結(jié)合,結(jié)合過程是自發(fā)的。Auto Dock分子對(duì)接結(jié)果表明化合物I和II與HSA之間主要是疏水作用力,結(jié)合位點(diǎn)位于亞結(jié)構(gòu)域IIA形成的疏水腔中,即site I。分子對(duì)接結(jié)果與光譜實(shí)驗(yàn)結(jié)果基本一致。
【作者單位】: 廣西大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;廣西高校應(yīng)用化學(xué)技術(shù)與資源開發(fā)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】:國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(21362001) 廣西自然科學(xué)基金重點(diǎn)項(xiàng)目(2013GXNSFDA019005)資助
【分類號(hào)】:O657.3;R969.2
【正文快照】: 陳丹丹女,26歲,碩士生,從事天然有機(jī)化學(xué)研究。*聯(lián)系人,林翠梧女,博士,教授,E-mail:cuiwulin@163.com人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)是人體血漿中含量最豐富的蛋白質(zhì),其在體外可形成像淀粉樣的蛋白聚集體[1]。HSA在維持血液的滲透壓和p H處于正常范圍中起到關(guān)鍵的作用

【相似文獻(xiàn)】

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1 胡承曦;;用生物反應(yīng)法制造L型含氟氨基酸[J];精細(xì)化工信息;1987年03期

2 ;[J];;年期

中國重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫 前3條

1 史小琴;孫志鵬;;酪氨酸衍生物生物受體的合成與陽離子識(shí)別研究[A];中國化學(xué)會(huì)第26屆學(xué)術(shù)年會(huì)化學(xué)生物分會(huì)場(chǎng)論文集[C];2008年

2 周禮江;張坤;楊大成;;含苯氧乙;Y(jié)構(gòu)單元的新型酪氨酸衍生物的合成及抗糖尿病活性研究[A];2011年全國藥物化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議——藥物的源頭創(chuàng)新論文摘要集[C];2011年

3 馬小單;李遠(yuǎn)剛;周安寧;;酪氨酸衍生物水凝膠研究[A];中國化學(xué)會(huì)第十三屆膠體與界面化學(xué)會(huì)議論文摘要集[C];2011年

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 宋小禮;β-氨基酮及L-酪氨酸衍生物的設(shè)計(jì)、合成及抗糖尿病活性初步研究[D];西南大學(xué);2009年

2 馬小單;酪氨酸衍生物的合成及其凝膠性能研究[D];西安科技大學(xué);2012年



本文編號(hào):1221730

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