發(fā)布時間：2017-11-20 01:06

  本文關(guān)鍵詞：基于GPR40受體新藥的研制進(jìn)展

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【摘要】：GPR40是典型的7次跨膜受體,是游離脂肪酸的特異性受體。在游離脂肪酸的刺激下,在胰島β細(xì)胞中,它能夠放大葡萄糖刺激的胰島素分泌效應(yīng),激活胰島β細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,調(diào)節(jié)胰島素分泌,引起胰島β細(xì)胞過度增殖;在下丘腦中,能夠刺激β內(nèi)啡肽分泌,調(diào)節(jié)內(nèi)源的疼痛控制系統(tǒng),是一種潛在的治療II型糖尿病、中樞系統(tǒng)疼痛、雷夫敘姆綜合癥、澤爾韋格氏綜合癥等疾病的靶標(biāo)。文章對GPR40的激動劑AMG-837、TUG-770、JTT-851、P-11187等藥物研究進(jìn)展進(jìn)行綜述,并對其研究前景進(jìn)行了展望;雖然基于GPR40受體治療中樞性中風(fēng)后疼痛等神經(jīng)性疾病藥物研究較少,但是由于靶點定向優(yōu)勢,要比以前化學(xué)合成藥物柔和、高效,研究前景不可限量。
【作者單位】： 昆明理工大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院;
【分類號】：R94;R96
【正文快照】： 1 G蛋白偶聯(lián)受體研究概況G蛋白偶聯(lián)受體(G protein-coupled receptor,GPCR)超家族是人類基因組中最大的蛋白家族,具有重要生理功能,是藥物篩選的重要靶點。由于GPCR處于細(xì)胞內(nèi)外信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的起始步驟,并介導(dǎo)多種多樣的生理功能,其分布和表達(dá)量,甚至激活程度的差異以及功能失調(diào)均

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本文編號：1205512