本文關(guān)鍵詞：非諾貝特納米混懸劑的制備及在大鼠體內(nèi)的藥動學研究

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【摘要】：目的制備非諾貝特納米混懸劑并對其體外釋放行為及體內(nèi)藥動學進行研究。方法通過泡騰法制備非諾貝特納米混懸劑,以單因素實驗來篩選處方,并通過粒徑分布、透射電鏡和差示掃描量熱法進行表征。以市售微粉化膠囊為參比制劑,考察自制納米混懸劑在0.5%SDS介質(zhì)中的釋放行為,同時采用UPLC-MS/MS法對其在大鼠體內(nèi)的藥動學進行研究。結(jié)果優(yōu)化處方為非諾貝特2 mg,泊洛沙姆407(F127)3 mg,檸檬酸6 mg,碳酸氫鈉7.87 mg。與參比制劑相比,自制處方粉末在0.5%SDS的介質(zhì)中溶出度不如市售制劑好;藥動學研究結(jié)果表明,自制納米混懸劑與參比制劑的tmax、Cmax及AUC0~t均存在顯著性差異,相對生物利用度為145.2%。結(jié)論泡騰法制備非諾貝特納米混懸劑方法可行,體內(nèi)生物利用度較高。
【作者單位】： 沈陽藥科大學藥學院;
【基金】：國家自然科學基金項目(編號:81173008)
【分類號】：R943;R965
【正文快照】： 非諾貝特(fenofibrate)屬于第三代苯氧芳酸衍生物類降血脂藥物,口服后在體內(nèi)被水解為藥物活性成分非諾貝特酸[1-2],進而通過降低膽固醇合成起到降低血脂作用[3]。在生物藥劑學分類系統(tǒng)(BCS)中非諾貝特屬于典型的BCSⅡ類藥物,具有低溶解性,高脂溶性;正是由于其低溶解性,限制了

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