低氧誘導因子脯氨酸羥化域酶抑制劑研究進展
發(fā)布時間:2017-11-15 01:31
本文關鍵詞:低氧誘導因子脯氨酸羥化域酶抑制劑研究進展
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【摘要】:低氧誘導因子(HIF)是一種廣泛存在于哺乳動物和人體細胞中的轉錄調節(jié)因子。其脯氨酸羥化酶域酶(PHD)是HIF降解反應的限速酶,可羥基化HIF的脯氨酸殘基。因此,HIF-PHD抑制劑(PHI)可參與調控HIF介導的下游基因表達,繼而發(fā)揮重要的生物學效應,如PHI能夠穩(wěn)定HIF蛋白,增加促紅細胞生成素表達水平。本文主要按照PHI的作用機制分類,綜述了PHI的潛在適應證和幾個小分子藥物最新臨床研究進展。
【作者單位】: 沈陽化工大學制藥與生物工程學院;軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所;
【分類號】:R96
【正文快照】: 低氧誘導因子(hypoxia inducible factor,HIF)是一種廣泛存在于哺乳動物和人體細胞中的轉錄調節(jié)因子。其脯氨酸羥化域酶(prolyl hydroxylase do-main-containing enzymes,PHD)是HIF降解反應的限速酶,可羥基化HIF的脯氨酸殘基,后者與E3泛素連接酶結合,繼而被蛋白酶降解。在低氧
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,本文編號:1187866
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