本文關(guān)鍵詞：西他列汀二甲雙胍控釋膠囊制備及家兔體內(nèi)藥動學(xué)研究

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【摘要】：目的:本文旨在研制西他列汀二甲雙胍控釋膠囊,考察制劑體外釋藥特性,并研究其在家兔體內(nèi)的藥動學(xué)行為。方法:采用擠出滾圓法制備鹽酸二甲雙胍骨架緩釋丸芯(MH-SP);以蘇麗絲和羥丙甲纖維素HPMC E3為包衣材料,通過流化床包衣,在載藥丸芯外包膜控層制得控釋丸芯(MH-CP);并以包衣上藥方式,在鹽酸二甲雙胍控釋微丸外包西他列汀含藥層;最終考察制劑在家兔體內(nèi)的藥動學(xué)行為。結(jié)果:西他列汀二甲雙胍控釋微丸(ST-MH-CP)圓整度良好,包衣均勻,西他列汀30 min溶出度達(dá)到85%以上,二甲雙胍能達(dá)到24 h的零級釋放。家兔口服ST-MH-CP后,MH的Cmax為1.63μg·m L~(-1),Tmax為8.41 h。ST-MHCP中MH的體內(nèi)吸收與體外釋放的相關(guān)性良好。結(jié)論:結(jié)合骨架緩釋和膜控包衣2種技術(shù),制得ST和高劑量高水溶性藥物(MH)的控釋膠囊。MH的24 h零級釋藥,避免了前期藥物突釋,有效降低血藥波動,提供患者順應(yīng)性。
【作者單位】： 上海魯源醫(yī)藥科技有限公司;
【分類號】：R943;R965
【正文快照】： 西他列汀(sitagliptin,ST)是首個用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制劑。本品能減少胰島素GLP-1的降解,延長其活性,使胰島素分泌增加,胰高血糖素分泌減少,并能減少肝臟葡萄糖的合成,從而有效控制患者的血糖水平。鹽酸二甲雙胍(metformin hydrochloride,MH)能抑制腸

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