本文關(guān)鍵詞：基于GSTπ的抗腫瘤藥物研究進展

  更多相關(guān)文章： 谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶 抑制劑 抗腫瘤 前藥 耐藥

【摘要】：谷胱甘肽巰基轉(zhuǎn)移酶π(GSTπ)是一種II相代謝酶,在大多數(shù)腫瘤細胞中有較高水平的表達。GSTπ可以催化體內(nèi)外來源的親電物質(zhì)和谷胱甘肽(GSH)結(jié)合,保護細胞免受損害。但大多數(shù)化療藥物也是其作用的對象,GSTπ催化化療藥物和GSH結(jié)合,然后以復合物形式被多藥耐藥相關(guān)蛋白排出體外,產(chǎn)生腫瘤耐藥作用;另一方面,GSTπ和c-jun N-末端激酶結(jié)合,阻斷有絲分裂原活化蛋白激酶途徑,阻礙腫瘤細胞凋亡。因此,GSTπ不僅是研發(fā)抗腫瘤藥物的靶點,更是研究新型抗耐藥作用腫瘤治療藥物的重要靶點。結(jié)合本課題組的研究工作,本文系統(tǒng)總結(jié)了近些年靶向GSTπ的抗腫瘤藥物研究進展,主要為GSTπ抑制劑和作用于GSTπ的前藥等相關(guān)研究提供一些新思路。
【作者單位】： 中國藥科大學天然藥物化學教研室;
【分類號】：R979.1
【正文快照】： 1 GSTπ的結(jié)構(gòu)谷胱甘肽巰基轉(zhuǎn)移酶(GSTs;EC 2.5.1.18)是一種II相代謝酶,在細胞解毒過程中發(fā)揮重要作用。GSTs至少包括以下3個不同的超基因家族:細胞質(zhì)家族(c GSTs)、線粒體家族(κGSTs)和微粒體家族GSTs(MAPEG)。其中細胞質(zhì)家族最為復雜,也是和人類疾病的發(fā)展關(guān)系最密切的一類

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本文編號：1176217