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介孔二氧化硅改善洛伐他汀的溶出速率研究

發(fā)布時間:2017-11-09 20:16

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【摘要】:目的制備介孔二氧化硅(FDU)改善洛伐他汀的溶出速率。方法通過模板法制備FDU,并以其為載體,通過溶劑吸附法將洛伐他汀(LV)載入FDU納米孔道中。使用透射電鏡(TEM)觀察FDU的形態(tài)和結(jié)構(gòu),應(yīng)用差示掃描量熱法(DSC)和X射線衍射法(XRD)鑒別載藥樣品(FDU-LV)中LV的分散狀態(tài),并通過溶出度實驗考察FDU-LV粉末樣品的體外溶出效果。結(jié)果透射電鏡結(jié)果證明FDU具有納米級有序介孔孔道,并且其納米級介孔孔道空間抑制效應(yīng)能夠有效抑制LV的結(jié)晶度,LV以無定形態(tài)存在。體外溶出結(jié)果表明LV的溶出速率顯著提高。結(jié)論介孔二氧化硅FDU改善了水難溶性藥物L(fēng)V的水溶性。
【作者單位】: 錦州醫(yī)科大學(xué)附屬第三醫(yī)院;
【分類號】:R943
【正文快照】: 洛伐他汀(lovastatin,LV),白色晶體,溶于乙腈、丙酮及乙醇。LV屬于無活性的多環(huán)內(nèi)酯,其在體內(nèi)可水解成β-羥基酸,可抑制HMG-Co A還原酶活性,有效地減少或阻斷膽固醇合成,可用于防治高血脂病。LV是全球首個批準(zhǔn)上市的他汀類藥物,其親脂性較強,口服吸收部位主要在小腸,它是小腸

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