本文關(guān)鍵詞：齊墩果酸衍生物的合成及其對胰脂肪酶的抑制作用

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【摘要】：本文首先以天然胰脂肪酶抑制劑齊墩果酸作為原料,設計合成新型齊墩果酸衍生物,并對其結(jié)構(gòu)進行1H NMR、13C NMR及MS表征,然后采用對硝基苯酚法對其抑制胰脂肪酶作用進行研究,最后通過分子對接分析其相互作用機制。結(jié)果表明,2個全新合成的衍生物,齊墩果烷-28-β-內(nèi)酯和齊墩果烷-28-α,β-不飽和酯,其抑制胰脂肪酶活性(IC_(50):16.4和18.5μmol/L)均顯著高于齊墩果酸(IC50:87.7μmol/L),分別為齊墩果酸的5.35倍和4.74倍。齊墩果酸和齊墩果烷-28-α,β-不飽和酯屬于混合型抑制,特別地,齊墩果烷-28-β-內(nèi)酯轉(zhuǎn)變?yōu)楦偁幮鸵种�。抑酶活性提高主要與胰脂肪酶形成的氫鍵數(shù)目及衍生物的疏水性有關(guān)。
【作者單位】： 化學生物學與分子工程教育部重點實驗室山西大學分子科學研究所;山西大學中醫(yī)藥現(xiàn)代研究中心;廈門大學藥學院;
【基金】：國家自然科學基金(21402111) 山西省科技攻關(guān)項目(社會發(fā)展)(2014ZD0304)
【分類號】：R914;R96
【正文快照】： 胰脂肪酶(pancreatic lipase,PL)是脂肪水解過程中的關(guān)鍵酶[1],由胰腺分泌到十二指腸,可水解50%~70%的食物脂肪成甘油一酯和脂肪酸。通過抑制PL的活性可阻止脂肪分解,進而使其直接通過消化道排出體外,從而達到減肥目的。同時,該酶抑制劑可直接在腸道內(nèi)起作用,不需腸吸收,副作

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1 孫悅平,呂式琪,姚嫻;齊墩果酸對小鼠肝臟的毒性作用[J];生理科學;1983年05期

2 孫悅平;呂式琪;;齊墩果酸對小鼠肝臟的毒性作用[J];北京第二醫(yī)學院學報;1983年04期

3 孫悅平;呂式琪;;齊墩果酸對小鼠肝臟的毒性作用[J];福建醫(yī)科大學學報;1983年04期

4 李樹殿;從龍牙id木中提取齊墩果酸的研究[J];吉林農(nóng)業(yè)大學學報;1985年03期

5 馬伯良,王振宇,楊家海,李劍甫,崔永熙;齊墩果酸的降血脂研究[J];中藥藥理與臨床;1986年00期

6 田振坤;劉中申;匡海學;;刺玫果中齊墩果酸的含量測定[J];中醫(yī)藥學報;1987年03期

7 史東方;齊墩果酸的抗炎作用[J];中國藥科大學學報;1989年03期

8 張登科,孫文基,沙振方;35種植物的齊墩果酸含量比較[J];中藥材;1989年12期

9 李紅兵;馬占春;韓其昌;;薄層比色法測定槲寄生、連翹中齊墩果酸的含量[J];中成藥;1989年06期

10 武繼彪,黃文興,董榕;齊墩果酸對實驗性動脈粥樣硬化的預防作用[J];中藥藥理與臨床;1991年02期

中國重要會議論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 陳春風;付云芝;劉鳴華;;齊墩果酸成膠因素的探討及其結(jié)構(gòu)表征[A];中國化學會第29屆學術(shù)年會摘要集——第18分會：超分子組裝與軟物質(zhì)材料[C];2014年

2 張迪;王彥兵;劉繡華;;雙波長薄層掃描法測棗皮中齊墩果酸的含量[A];河南省化學會2012年學術(shù)年會論文摘要集[C];2012年

3 吳勃巖;董靜;趙燕麗;;齊墩果酸對S_(180)荷瘤小鼠腫瘤細胞凋亡的影響[A];第十二次全國醫(yī)學遺傳學學術(shù)會議論文匯編[C];2014年

4 付全娟;張元湖;張立華;;石榴花中的齊墩果酸和熊果酸及抗氧化性能研究[A];山東植物生理學會第七次代表大會暨植物生物學與現(xiàn)代農(nóng)業(yè)研討會論文集[C];2012年

5 高大威;湯勝楠;段金婷;;齊墩果酸長循環(huán)脂質(zhì)體的制備及表征[A];中國化學會第28屆學術(shù)年會第3分會場摘要集[C];2012年

6 趙汗青;鄭鷺飛;張建軍;梁曉梅;王道全;;齊墩果酸肟酯化合物作為己糖胺酶(GlmS)抑制劑的設計、合成及活性研究[A];植�？萍紕�(chuàng)新與病蟲防控專業(yè)化——中國植物保護學會2011年學術(shù)年會論文集[C];2011年

7 陳星;張朝暉;楊瀟;劉玉楠;陳紅軍;饒為;;多壁碳納米管表面齊墩果酸印跡固相萃取復合材料制備及吸附性能研究[A];全國生物醫(yī)藥色譜及相關(guān)技術(shù)學術(shù)交流會（2012）會議手冊[C];2012年

8 容露萍;陳奕伸;廖華衛(wèi);萬正蘭;;復方貞芩肺寧膠囊藥材的提取工藝及制劑中齊墩果酸的含量測定研究[A];2014年廣東省藥師周大會論文集[C];2014年

9 劉小花;封士蘭;李蕓;;高效液相色譜法測定膚癢顆粒中齊墩果酸的含量[A];首屆中國中西部地區(qū)色譜學術(shù)交流會暨儀器展覽會論文集[C];2006年

10 趙汗青;宗廣輝;梁曉梅;張建軍;王道全;;齊墩果酸糖綴合物的合成及殺菌活性研究[A];公共植保與綠色防控[C];2010年

中國重要報紙全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 杜向紅 劉偉;牛膝中齊墩果酸的薄層掃描測定[N];中國醫(yī)藥報;2001年

2 記者　白毅;中國藥科大學研究發(fā)現(xiàn)：NO供體型齊墩果酸衍生物有特異性肝靶向作用[N];中國醫(yī)藥報;2006年

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1 陳小松;齊墩果酸通過膽汁酸受體TGR5減肥作用的分子機制研究[D];福建醫(yī)科大學;2015年

2 陳亞軍;齊墩果酸納米懸浮液研究[D];華中科技大學;2005年

3 閆茂才;齊墩果酸衍生物的設計、合成與生物活性研究[D];沈陽藥科大學;2008年

4 孫華;齊墩果酸類化合物的結(jié)構(gòu)改造及抗癌活性研究[D];沈陽藥科大學;2007年

5 劉艷玲;高寒藏藥材麻花艽及其體細胞雜種齊墩果酸合成關(guān)鍵酶-β-amyrin合成酶基因克隆及其功能鑒定[D];山東大學;2009年

6 劉佳;兩種天然產(chǎn)物抗腫瘤作用的分子機制[D];中國科學院研究生院（海洋研究所）;2014年

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1 楊蕊;齊墩果酸自微乳化制劑的實驗研究[D];山東大學;2008年

2 楊真真;組分中藥白花蛇舌草腸溶膠囊的制備及其體外釋放度的研究[D];福建中醫(yī)藥大學;2015年

3 郭淑晶;齊墩果酸修飾與抗腫瘤活性研究[D];延邊大學;2015年

4 王志琴;齊墩果酸對血管緊張素Ⅱ誘導乳小鼠心肌成纖維細胞增殖的影響及其機制[D];四川醫(yī)科大學;2015年

5 李蔚雯;基于環(huán)糊精包合物的齊墩果酸親水凝膠骨架緩釋片研究[D];南昌大學;2015年

6 和平;齊墩果酸靜脈注射乳劑的研制[D];河南大學;2009年

7 劉亞妮;齊墩果酸緩釋片的研究[D];華中科技大學;2006年

8 張圓圓;齊墩果酸的多晶篩選和鹽型篩選研究[D];復旦大學;2011年

9 臧靜;幾種齊墩果酸皂甙的合成[D];中國海洋大學;2004年

10 辛俊偉;齊墩果酸肝靶向納米載藥系統(tǒng)研究[D];廣東藥學院;2012年

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