本文關(guān)鍵詞：葡萄糖激酶激活劑研究進(jìn)展

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【摘要】：葡萄糖激酶分布在體內(nèi)多個臟器中,可感應(yīng)葡萄糖和調(diào)節(jié)糖代謝激素,在穩(wěn)定血糖水平方面起到重要作用。葡萄糖激酶激活劑系針對這一靶點(diǎn)而開發(fā),能夠通過葡萄糖濃度刺激的胰島素分泌、降低胰高血糖素濃度和肝糖輸出、促進(jìn)肝糖原合成以及調(diào)控腸促胰素釋放等機(jī)制來穩(wěn)定體內(nèi)血糖水平,近年來已成為2型糖尿病新型藥物研發(fā)的熱點(diǎn)。介紹現(xiàn)有葡萄糖激酶激活劑藥物的開發(fā)策略、作用特點(diǎn)及臨床研究進(jìn)展。
【作者單位】： 華領(lǐng)醫(yī)藥技術(shù)(上海)有限公司;
【基金】：國家重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(xiàng)(2014ZX09101002004) 上海市科研計(jì)劃項(xiàng)目(14431908300,15431907200,XC-ZXSJ-01-2015-02)
【分類號】：R977.15
【正文快照】： 1 葡萄糖激酶的結(jié)構(gòu)和異位調(diào)節(jié)作用 葡萄糖激酶(Glucokinase,GK)是一個相對分子質(zhì)量為50 000 的細(xì)胞內(nèi)間質(zhì)酶,又稱己糖激酶Ⅳ。GK作為體內(nèi)葡萄糖代謝的限速酶,在胰腺β細(xì)胞決定著葡萄糖刺激的胰島素分泌的速率;在肝臟催化葡萄糖代謝的第一步反應(yīng)即產(chǎn)生6-磷酸葡萄糖,并決定葡

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本文編號：1151592