本文關(guān)鍵詞：新型環(huán)丙烷縮氨基脲類化合物的合成及抗癲癇、抗腫瘤活性評價

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【摘要】：目的設(shè)計合成新型縮氨基脲類化合物,探討結(jié)構(gòu)中同時含有海因和縮氨基脲片段時其抗癲癇和抗腫瘤活性。方法依據(jù)拼合原理,將具有抗癲癇活性的環(huán)丙烷海因結(jié)構(gòu)與縮氨基脲類結(jié)構(gòu)結(jié)合起來并據(jù)此合成系列衍生物;采取通用的抗癲癇藥物篩選模型[最大電驚厥實驗(MES)、皮下注射戊四唑?qū)嶒?sc PTZ)和神經(jīng)毒性實驗(Neurotoxocity)]進行抗癲癇活性評價;應(yīng)用MTT法測試目標物對不同細胞株的潛在抗腫瘤細胞活性。結(jié)果與結(jié)論合成了19個目標化合物,其中Ⅰa~Ⅰl及Ⅱa~Ⅱh未見文獻報道;在抗癲癇測試中,化合物Ⅱa~Ⅱd在100 mg·kg-1劑量下抗驚厥效果明顯,Ⅱb、Ⅱc及Ⅱd在300 mg·kg-1時有拮抗戊四氮的作用;除了Ⅲ、Ⅵ、Ⅰi、Ⅰj外的化合物均有嚴重的神經(jīng)毒性;化合物Ⅱd對He La細胞系抑制最好,其IC50值為23.7μmol·L~(-1),化合物Ⅰd對Hep G2細胞系的IC50值為26.7μmol·L~(-1)。
【作者單位】： 惠州衛(wèi)生職業(yè)技術(shù)學(xué)院;武漢大學(xué)藥學(xué)院組合生物合成與新藥發(fā)現(xiàn)教育部重點實驗室;
【分類號】：R914.5;R96
【正文快照】： 縮氨基脲類化合物(semicarbazones)有著極其廣泛的生物活性,而其中尤以抗癲癇和抗腫瘤活性最具開發(fā)潛力[1]。近十年,一系列縮氨基脲類化合物作為潛在的抗癲癇和抗腫瘤藥物涌現(xiàn)出來(圖1):其中,化合物1、2在抗癲癇藥物篩選模型中表現(xiàn)優(yōu)良,而化合物3具有潛在的抗腫瘤細胞株活性[2

【相似文獻】

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1 ;醛和酮的肟或縮氨基脲用TMCS／DMSO反應(yīng)，，再生成相應(yīng)羰基物[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;1994年05期

2 ;[J];;年期

中國重要會議論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

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本文編號：1137614