塞來昔布納米混懸劑的制備及大鼠體內(nèi)藥動學研究
本文關鍵詞:塞來昔布納米混懸劑的制備及大鼠體內(nèi)藥動學研究
更多相關文章: 塞來昔布 納米混懸劑 反溶劑沉淀-高壓均質(zhì)法 藥動學
【摘要】:目的:制備塞來昔布納米混懸劑(CXB-NSs),并考察大鼠灌胃給藥后體內(nèi)藥動學特征。方法:采用反溶劑沉淀-高壓均質(zhì)法制備CXB-NSs,并考察其粒度分布,多聚分散系數(shù)和Zeta電位。將12只Wistar大鼠隨機分為CXB-NSs組和CXB混懸液組,灌胃給藥劑量均為100 mg·kg~(-1),采用高效液相色譜法測定大鼠血漿中的CXB濃度,用3P97軟件計算相應的藥動學參數(shù)。結(jié)果:CXB-NSs平均粒徑為(442.5±61.9)nm,多聚分散系數(shù)為0.312±0.057,Zeta電位為(-31.6±3.9)m V。CXBNSs和CXB混懸液在大鼠體內(nèi)的AUC_(0-t)分別為(5.13±0.77)和(13.51±3.18)mg·L~(-1)·h;t_(1/2)分別為(12.31±1.91)和(12.73±1.83)h;T_(max)分別為(2.48±0.37)和(1.41±0.27)h;C_(max)分別為(0.94±0.31)和(2.38±0.25)mg·L~(-1)。結(jié)論:CXB-NSs能顯著提高藥物在大鼠體內(nèi)的生物利用度。
【作者單位】: 唐山市協(xié)和醫(yī)院藥劑科;唐山職業(yè)技術學院;唐山市工人醫(yī)院;
【關鍵詞】: 塞來昔布 納米混懸劑 反溶劑沉淀-高壓均質(zhì)法 藥動學
【分類號】:R944.9
【正文快照】: 唐山市工人醫(yī)院)塞來昔布(celecoxib,CXB)是一種非甾體抗炎藥,能特異性地抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2),從而減少前列腺素等下游炎癥因子的產(chǎn)生,臨床主要用于急慢性骨關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎[1]。CXB在生物藥劑學分類系統(tǒng)(Biopharmaceutics Classification Sys-tem,BCS)分類上屬于Cla
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