本文關(guān)鍵詞：蒿甲醚可溶解微針透皮貼片的制備和評價

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【摘要】：目的蒿甲醚(artemether,ARM)是具有強抗瘧活性的青蒿素衍生物,但其難溶于水,口服生物利用度低,有效血藥濃度維持時間短。本研究的目的是開發(fā)一種能夠克服現(xiàn)有蒿甲醚制劑缺點的可溶解微針透皮貼片。方法本文制備了ARM可溶解微針透皮貼片,評價其吸濕性、穩(wěn)定性、皮膚穿透性、體內(nèi)外釋藥性。結(jié)果以酶切寡聚透明質(zhì)酸鈉為基質(zhì)材料制備ARM可溶解微針,抗?jié)裥詢?yōu)良。壓力大于30 N(0.178 N/針)時,可將微針陣列刺入豬皮。微針刺入豬皮后滲透速率在6~8 h達(dá)到最高,8 h后逐漸下降。大鼠體內(nèi)藥代動力學(xué)試驗表明,ARM可溶解微針貼片透皮給藥與肌內(nèi)注射相比,生物利用度相近,但前者血藥濃度更平穩(wěn)。結(jié)論 ARM可溶解微針透皮貼片是一種生物利用度高,具有緩釋效果的抗瘧新劑型。
【作者單位】： 中國科學(xué)院理化技術(shù)研究所光化學(xué)轉(zhuǎn)換和功能材料重點實驗室;中國科學(xué)院大學(xué);
【關(guān)鍵詞】： 蒿甲醚 微針 透明質(zhì)酸鈉 透皮給藥
【基金】：國家自然科學(xué)基金項目(31300763)
【分類號】：R943
【正文快照】： 青蒿素是由我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的抗瘧藥物,其效率高、速度快、毒性低。蒿甲醚(artemether,ARM)是青蒿素衍生物,抗瘧活性比青蒿素更強[1]。目前ARM劑型有片劑、膠囊和注射劑。ARM水溶性差,其口服生物利用度低(大鼠口服生物利用度為19.7%[2]),代謝快(半衰期小于3 h),有效血藥濃度難

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本文編號：1115415