硝基和氨基查爾酮衍生物合成及抗腫瘤活性
發(fā)布時(shí)間:2017-10-25 15:32
本文關(guān)鍵詞:硝基和氨基查爾酮衍生物合成及抗腫瘤活性
【摘要】:目的:合成硝基和氨基查爾酮衍生物并分別測(cè)定所合成化合物對(duì)腫瘤細(xì)胞(Hep G2、Hela和A549)抗增殖活性。方法:4-硝基苯乙酮和取代苯甲醛進(jìn)行Clasien-Schmidt反應(yīng)合成硝基查爾酮;用鐵粉/鹽酸將合成的硝基查爾酮還原成氨基查爾酮。MTT法測(cè)定所合成化合物對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制率。結(jié)果:合成了10個(gè)硝基和氨基查爾酮衍生物,結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR、MS、IR確證。所合成的查爾酮衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞都有較好的抑制活性。結(jié)論:該類(lèi)查爾酮衍生物能在體外抑制腫瘤細(xì)胞增殖,值得進(jìn)一步探索其抗腫瘤作用機(jī)制。
【作者單位】: 汕頭大學(xué)醫(yī)學(xué)院化學(xué)教研室;
【關(guān)鍵詞】: 查爾酮 增殖 抗腫瘤活性
【分類(lèi)號(hào)】:R914;R96
【正文快照】: 研究發(fā)現(xiàn),查爾酮類(lèi)化合物藥理活性廣泛(抗腫瘤、抗氧化、抗血管生成、抗微生物、抗結(jié)核和抗糖尿病等),且結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、制備方便,是一種良好的藥物開(kāi)發(fā)先導(dǎo)物[1~6]。本研究對(duì)查爾酮的苯環(huán)進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾,設(shè)計(jì)并合成一系列含氨基或硝基查爾酮衍生物,以探查這類(lèi)查爾酮衍生物在抗腫
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,本文編號(hào):1094374
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