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一種電壓門控鈉通道配體的合成及其體外生物活性評價

發(fā)布時間:2017-10-24 20:33

  本文關(guān)鍵詞:一種電壓門控鈉通道配體的合成及其體外生物活性評價


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【摘要】:在苯妥英鈉(A)結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上設(shè)計了模型B作為新型的鈉離子通道配體,合成9個未見文獻報道的化合物(1a~1i),并選用人前列腺癌細胞(DU145、PC3)、人乳腺癌細胞(MCF-7、MDB-MB-231和MDB-MB-453)和上皮細胞(926)進行體外生物活性測試。結(jié)果顯示,化合物1a、1b和1c具有良好的體外抗乳腺癌和前列腺癌活性;1e具有良好的體外抗乳腺癌細胞選擇性。
【作者單位】: 重慶醫(yī)科大學藥學院;
【關(guān)鍵詞】電壓門控鈉通道 配體 合成 生物活性 抗增殖活性
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 率為0.556%,其中乳腺癌患者142萬,位列第一,前列腺癌為五大常見惡性腫瘤之一[1]。目前化學療法首選藥有米托蒽醌(mitoxantrone)、紫杉醇(paclitaxel)等[2],但價格昂貴,不良反應明顯,亟需開發(fā)新的化療藥物。電壓門控鈉離子通道(voltage-gated sodiumchannels,VGSCs)對腫瘤細胞

【相似文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前6條

1 吳斌,仲琰;幾類α_1-腎上腺素受體拮抗劑體外生物活性的實驗研究[J];中華男科學雜志;2004年12期

2 王鶯;;葉酸受體介導的負載紫杉醇納米藥物輸送系統(tǒng)的體外生物活性的研究[J];數(shù)理醫(yī)藥學雜志;2013年03期

3 謝海偉;王娣;楊賢松;孫蘭萍;張斌;許暉;;合成抗菌肽TachyplesinⅠ的體外生物活性及其降解規(guī)律[J];中國生物制品學雜志;2011年03期

4 江麗娜;韓文瑜;雷連成;趙瑞利;歐陽萍;;Catesbeiania-1在畢赤酵母中的表達及其體外生物活性[J];中國生物制品學雜志;2010年02期

5 王亞敏;核糖核酸酶A的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性及體外生物活性[J];國外醫(yī)學.藥學分冊;1997年06期

6 ;[J];;年期

,

本文編號:1090441

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