本文關(guān)鍵詞：呋喃二烯對肝臟細(xì)胞色素P450酶不同亞型的影響

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【摘要】：目的考察呋喃二烯(furanodiene,FDE)對肝臟微粒體主要的細(xì)胞色素P450(CYP)酶活性的影響。方法采用探針底物法,考察FDE在體外孵育體系中對大鼠和人肝微粒體CYP1A、CYP2A、CYP3A、CYP2C、CYP2D、CYP2E1的抑制作用,并計算相應(yīng)的IC50值;采用微粒體體外"雞尾酒"孵育法(cocktail法),考察大鼠經(jīng)低、高劑量FDE(40 mg·kg?1和160 mg·kg?1)連續(xù)灌胃7 d,其肝微粒體主要CYP酶活性的變化。結(jié)果 FDE對大鼠肝微粒體CYP2D1和CYP2C6/7有較弱的抑制作用,其IC50分別為15.8和23.8μmol·L?1;對人肝微粒體CYP2C9也有較弱的抑制作用,IC50為26.1μmol·L?1。與對照組比較,大鼠灌胃40 mg·kg?1 FDE,肝微粒體主要CYP酶活性無顯著變化;灌胃160 mg·kg?1后,肝微粒體CYP2E1活性為對照組的164%。結(jié)論 FDE對大鼠和人肝微粒體CYP主要亞型的抑制作用較弱;40 mg·kg?1 FDE對大鼠肝微粒體主要CYP酶未顯示明顯誘導(dǎo)作用,160 mg·kg?1 FDE對肝微粒體CYP2E1有一定的誘導(dǎo)作用。
【作者單位】： 浙江大學(xué)藥學(xué)院藥物分析與藥物代謝研究室;浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬第二醫(yī)院;
【關(guān)鍵詞】： 呋喃二烯 肝微粒體 細(xì)胞色素P 抑制 誘導(dǎo)
【分類號】：R965
【正文快照】： 呋喃二烯(furanodiene,FDE)為倍半萜烯化合物,其化學(xué)名為(5E,9Z)-3,6,10-三甲基-4,7,8,11-四氫化芳癸并[b]呋喃,廣泛存在于姜科植物蓬莪術(shù)[Curcuma zedoaria(Berg)Rose]、溫郁金(Curcumawenyujin)和廣西莪術(shù)(Curcuma kwangsinesie)等[1-2],具有較好的抗腫瘤、抗氧化、抗病毒、

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本文編號：1064273