本文關鍵詞：吲哚美辛Soluplus非晶態(tài)制劑的性質(zhì)及體外溶出考察

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【摘要】：目的:以Soluplus為載體制備吲哚美辛非晶態(tài)制劑,對其加以表征,以探討藥物分子與Soluplus的相互作用形式,并比較吲哚美辛晶態(tài)與非晶態(tài)的體外溶出差異。方法:考察Soluplus對藥物超飽和溶液的結(jié)晶抑制作用。采用溶劑蒸發(fā)法制備吲哚美辛與Soluplus非晶態(tài)制劑。通過粉末X射線衍射(PXRD)、差示掃描量熱(DSC)及傅立葉紅外光譜(FTIR)加以表征,并進行體外溶出實驗。結(jié)果:Soluplus可明顯抑制吲哚美辛超飽和溶液的結(jié)晶。吲哚美辛與Soluplus以氫鍵形式締合,藥物以非晶態(tài)分散于載體中。該非晶態(tài)制劑顯著提高了藥物的溶出速度和程度。結(jié)論:以Soluplus為載體制備的吲哚美辛非晶態(tài)制劑使藥物的溶出速度和程度顯著提高,為獲得穩(wěn)定的非晶態(tài)制劑提供參考。
【作者單位】： 河南大學藥學院;天津藥物研究院有限公司釋藥技術與藥動學國家重點實驗室;
【關鍵詞】： 吲哚美辛 Soluplus 非晶態(tài) 結(jié)晶抑制 溶出速度 溶出程度
【基金】：國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(2014ZX09507005-002)
【分類號】：R943
【正文快照】： 藥動學國家重點實驗室,天津300193)吲哚美辛(indomethacin,IND)又名消炎痛,屬于非甾體抗炎藥,具有解熱、鎮(zhèn)痛作用[1],臨床主要用于治療急性風濕性、類風濕關節(jié)炎與骨關節(jié)炎。IND為弱酸性藥物,在堿性溶液中較易溶解,幾乎不溶于水,p Ka為4.18,脂水分配系數(shù)(log P)4.10,屬于BCSⅡ

【相似文獻】

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1 錢人元,范慶榮,關家玉,蔡忠龍,大崎茂芳;分子鏈大尺度高取向而小尺度接近無規(guī)取向態(tài)的非晶態(tài)聚對苯二甲酸乙二酯膜片[J];高分子學報;1997年03期

2 王勇，，李鳳奎，沈德言，錢人元;非晶態(tài)聚對苯二甲酸乙二酯膜應力屈服機制的示差掃描量熱研究[J];高分子學報;1996年04期

3 張同薇;;不受濕度影響的非晶態(tài)尼龍[J];化工新型材料;1989年06期

4 ;低溫非晶態(tài)焊料[J];企業(yè)技術開發(fā);1994年01期

5 ;[J];;年期

本文編號：1052599