本文關(guān)鍵詞：苯酰胺類c-Met激酶抑制劑的合成及其體外抗腫瘤活性研究

  更多相關(guān)文章： 苯酰胺類 c-Met激酶抑制劑 合成 GTL-細(xì)胞 抑制

【摘要】：目的 設(shè)計(jì)和合成苯酰胺類c-Met激酶抑制劑,并測(cè)定其體外抗腫瘤活性。方法 以4-氯-6,7二甲氧基喹啉、6-氯-7-氮雜嘌呤和4-氯-7-氮雜吲哚為起始物,經(jīng)取代、還原和縮合反應(yīng)制備目標(biāo)化合物3a~5c,并采用噻唑藍(lán)法(MTT)測(cè)定目標(biāo)化合物對(duì)GTL-16細(xì)胞的抑制作用。結(jié)果 合成了9個(gè)化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)MS、1H-NMR和13C-NMR確證�；衔�3a~5c對(duì)GTL-16細(xì)胞均呈現(xiàn)不同程度的抑制作用,其中化合物3c對(duì)GTL-16細(xì)胞的IC50達(dá)到411 nmol/L。結(jié)論 苯酰胺類化合物具有抑制GTL-16細(xì)胞活性的作用,值得進(jìn)一步深入研究。
【作者單位】： 山西醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;Ernest
【關(guān)鍵詞】： 苯酰胺類 c-Met激酶抑制劑 合成 GTL-細(xì)胞 抑制
【分類號(hào)】：R
【正文快照】： 2.Ernest Mario School of Pharmacy,Rutgers,The State University of New Jersey,Piscataway,NJ 08854,USAc-Met激酶作為受體酪氨酸家族中的一員,是由原癌基因c-Met編碼的一種酪氨酸激酶受體[1],c-Met/HGF信號(hào)通路與多種腫瘤形成相關(guān),包括肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、肝癌、乳腺癌

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