本文關(guān)鍵詞：表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯烷基化衍生物合成及其體外抗癌活性

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【摘要】：目的:設(shè)計(jì)合成表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)烷基化程度較高的衍生物,對(duì)其進(jìn)行簡(jiǎn)單構(gòu)效分析,并對(duì)衍生物抑制肝癌細(xì)胞增殖的藥理活性進(jìn)行初步篩選,旨在選出結(jié)構(gòu)較穩(wěn)定藥效較好的EGCG衍生物。方法:以EGCG,(CH_3CH_2O)_2SO_2為原料,通過(guò)乙基化反應(yīng)合成EGCG衍生物,采用噻唑藍(lán)(MTT)法,細(xì)胞密度1×10~8/m L,將EGCG衍生物3,4稀釋成4個(gè)濃度,對(duì)SMMC-7721細(xì)胞其質(zhì)量質(zhì)量濃度分別為60,80,100,150 mg·L~(-1)和30,40,50,60 mg·L~(-1),對(duì)Hep G2細(xì)胞其質(zhì)量濃度為60,80,100,150 mg·L~(-1)和20,30,40,50 mg·L~(-1),作為藥物組,并設(shè)空白組,每個(gè)濃度組設(shè)4個(gè)復(fù)孔,加藥后繼續(xù)培養(yǎng)24 h,測(cè)定乙基化EGCG對(duì)肝癌細(xì)胞SMMC-7721,Hep G2的影響。結(jié)果:合成4個(gè)EGCG衍生物,其結(jié)構(gòu)通過(guò)~1H-NMR,~(13)C-NMR,~2DNMR,質(zhì)譜等方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定,均為未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物,乙基化EGCG產(chǎn)物3,4對(duì)肝癌細(xì)胞SMMC-7721,Hep G2增殖均有抑制作用。結(jié)論:乙基化EGCG產(chǎn)物3,4對(duì)肝癌細(xì)胞SMMC-7721,Hep G2均有抑制作用,其中4的抑制作用比EGCG明顯增強(qiáng)。
【作者單位】： 廣西醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;海南省食品藥品檢驗(yàn)所;廣西中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯 表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯乙基化 抗腫瘤活性
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(81160532) 廣西自然科學(xué)基金項(xiàng)目(2012GXNSFAA053147) 廣西中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開(kāi)放課題基金項(xiàng)目(桂中重開(kāi)201105)
【分類號(hào)】：R96
【正文快照】： 肝癌是我國(guó)常見(jiàn)的惡性腫瘤之一,發(fā)病率和死亡率在我國(guó)均排名前3位[1],嚴(yán)重危害人們的健康與生命安全。近年來(lái)原發(fā)性肝癌在早期中采用手術(shù)、放化療、介入等局部治療方法取得了一定進(jìn)展;但對(duì)肝癌的復(fù)發(fā)及晚期肝癌藥物治療仍面臨著重大的挑戰(zhàn)[2];因此,從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)和研究具有

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前3條

1 章雄文;誘導(dǎo)肝癌分化藥物的研究進(jìn)展[J];中國(guó)腫瘤臨床;1999年05期

2 秦驥偉;許戈良;莢衛(wèi)東;任維華;夏洪海;;維生素D類似物EB1089對(duì)肝癌細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用的研究[J];安徽醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);2013年09期

3 ;[J];;年期

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本文編號(hào)：1037984