本文關(guān)鍵詞：非洛地平對依那普利及依那普利拉在中國受試者體內(nèi)藥動學的影響

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【摘要】：目的探討非洛地平對依那普利及其代謝物依那普利拉在中國健康受試者體內(nèi)藥動學的影響。方法 12例健康受試者(男女各半)采用隨機開放二重3×3拉丁方試驗設(shè)計,受試者在空腹狀態(tài)下分別口服依那普利片5 mg、非洛地平片5 mg或依那普利片5 mg+非洛地平片5 mg。以高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜(HPLC-MS/MS)法測定血漿中依那普利及其代謝物依那普利拉的濃度,采用非房室模型法計算藥動學參數(shù),用SPSS 18.0軟件對主要藥動學進行統(tǒng)計學分析。結(jié)果單服依那普利片和同服依那普利片+非洛地平片血漿中依那普利的t_(1/2)分別為(1.08±0.59)和(1.17±0.72)h;ρ_(max)分別為(44.27±13.30)和(43.15±8.38)μg·L~(-1);AUC_(0-72h)分別為(84.90±19.50)和(82.70±16.50)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分別為(85.80±19.80)和(83.30±16.50)μg·h·L~(-1)。依那普利拉的t_(1/2)分別為(14.73±3.29)和(17.35±5.56)h;ρ_(max)分別為(37.61±15.01)和(34.07±11.78)μg·L~(-1);AUC_(0-72) h分別為(372.60±84.60)和(361.00±90.70)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分別為(400.60±84.60)和(361.00±90.70)μg·h·L~(-1)。依那普利及依那普利拉的所有參數(shù)均無顯著差異(P0.05)。結(jié)論本研究建立的HPLC-MS/MS法快速,靈敏度高,專屬性強,測定結(jié)果準確,適用于臨床試驗中依那普利及依那普利拉血藥濃度測定;非洛地平對依那普利及其代謝物依那普利拉的藥動學無明顯影響。
【作者單位】： 中南大學湘雅醫(yī)院國家藥物臨床試驗機構(gòu);中南大學湘雅醫(yī)院藥學部;中南大學湘雅醫(yī)院臨床藥理研究所;
【關(guān)鍵詞】： 非洛地平 依那普利 依那普利拉 藥動學 色譜法 高壓液相
【分類號】：R969.1
【正文快照】： 依那普利(enalapril)為第2代血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI),臨床上廣泛應用于高血壓的降壓治療,是一種前藥,口服后在肝臟中迅速被水解為活性二酸代謝物依那普利拉(enalaprilat),進而作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),通過抑制轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素Ⅱ合成,擴張血管而達到降壓

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本文編號：1037698