發(fā)布時(shí)間：2017-10-15 07:07

  本文關(guān)鍵詞：關(guān)節(jié)腔注射用鹽酸青藤堿原位液晶的制備及體內(nèi)外評(píng)價(jià)

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【摘要】：本文以植烷三醇(phytantriol,PT)、乙醇(ethanol,ET)和水三組分體系制備原位立方液晶(in situ cubic liquid crystal,ISV_2),采用三元相圖法優(yōu)選出各向同性溶液,以可注射性、p H值、相轉(zhuǎn)化最少吸水量、相轉(zhuǎn)化時(shí)間作為指標(biāo)優(yōu)化處方;在ISV_2處方基礎(chǔ)上加入維生素E醋酸酯(vitamin E acetate,Vit EA)制備原位六角相液晶(in situ hexagonal liquid crystal,ISH_2),以體外釋藥行為作為考察指標(biāo)優(yōu)化Vit EA的添加量;采用小角度X射線散射對(duì)ISV_2和ISH_2吸水相轉(zhuǎn)化后的液晶結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征;對(duì)ISV_2和ISH_2的流變學(xué)性質(zhì)進(jìn)行研究;采用動(dòng)態(tài)透析法對(duì)ISV_2和ISH_2體外釋藥行為進(jìn)行比較;以佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠作為模型動(dòng)物,鹽酸青藤堿(sinomenine hydrochloride,SMH)作為模型藥物,考察ISH_2關(guān)節(jié)局部藥動(dòng)學(xué)。優(yōu)選出的ISV_2(PT/ET/水,64∶16∶20,w/w/w;載藥量為6 mg·g~(-1))可用于注射,p H值為5.20,相轉(zhuǎn)化最少吸水量為63.33μL,相轉(zhuǎn)化時(shí)間為4.21 s,體外可緩釋SMH長(zhǎng)達(dá)144 h。優(yōu)選出的ISH_2(PT/Vit EA/ET/水,60.8∶3.2∶16∶20,w/w/w/w;載藥量為6 mg·g~(-1))可用于注射,p H值為5.51,體外可緩釋SMH長(zhǎng)達(dá)240 h。大鼠關(guān)節(jié)腔局部藥動(dòng)學(xué)研究結(jié)果顯示,ISH_2組與溶液組相比,其t_(1/2α)、t_(1/2β)、t_(max)和MRT_(0-∞)明顯延長(zhǎng),ISH_2組的AUC_(0-∞)是溶液組的6.01倍。本研究制備的ISH_2關(guān)節(jié)腔給藥后可在關(guān)節(jié)局部緩釋藥物,延長(zhǎng)藥物駐留時(shí)間,提高藥物利用度,具有較好的應(yīng)用前景。
【作者單位】： 安徽中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;中國(guó)藥科大學(xué);安徽省中醫(yī)藥科學(xué)院藥物制劑研究所;
【關(guān)鍵詞】： 原位立方液晶 原位六角相液晶 青藤堿 關(guān)節(jié)腔給藥 緩釋制劑
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81274099)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 青藤堿是從常用中藥青風(fēng)藤中提取的一種生物堿單體。研究證實(shí)青藤堿具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕和免疫抑制等藥理作用,廣泛用于臨床治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(rheumatoid arthritis,RA)[1],目前臨床主要用其鹽酸鹽—鹽酸青藤堿(sinomenine hydrochloride,SMH)。青藤堿有一定的不良反應(yīng),

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

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中國(guó)博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前2條

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6 楊亭;鹽酸青藤堿誘導(dǎo)血管內(nèi)皮細(xì)胞自噬的機(jī)制及在抗炎中的作用[D];第三軍醫(yī)大學(xué);2013年

7 徐若溪;鹽酸青藤堿腸溶緩釋片的制備和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究[D];北京中醫(yī)藥大學(xué);2008年

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9 佟茵;鹽酸青藤堿對(duì)雄性大鼠精子質(zhì)量及相關(guān)酶活性的影響[D];湖南中醫(yī)藥大學(xué);2013年

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