新型查爾酮芳氧烷酸類化合物的合成及其生物活性研究
本文關(guān)鍵詞:新型查爾酮芳氧烷酸類化合物的合成及其生物活性研究
更多相關(guān)文章: 從瘀論治 川芎嗪 查爾酮芳氧烷酸類化合物 合成 抗血小板聚集 降血脂
【摘要】:基于高脂血癥從瘀論治傳統(tǒng)思維,設(shè)計合成了6個新型川芎嗪查爾酮芳氧烷酸類化合物和2個吡啶查爾酮芳氧烷酸酯類化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、NMR、ESI-MS確證。采用肝微粒體體外溫孵方法測定了所有化合物對二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制活性。對于活性較好的化合物進(jìn)一步評價了其體內(nèi)降血脂活性。初步藥理結(jié)果顯示,化合物7c、8a和11a對AA誘導(dǎo)的血小板聚集具有較好的抑制作用,化合物7c、7d、8a和11b對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集具有較好的抑制作用。化合物7c、8a在高脂血癥C57/BL6小鼠上顯示出較好的體內(nèi)降血脂活性,值得進(jìn)一步深入研究。
【作者單位】: 安徽中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;安徽省中醫(yī)藥科學(xué)院藥物化學(xué)研究所;
【關(guān)鍵詞】: 從瘀論治 川芎嗪 查爾酮芳氧烷酸類化合物 合成 抗血小板聚集 降血脂
【基金】:國家創(chuàng)新藥物孵化基地項目(2012ZX09401066)
【分類號】:R914
【正文快照】: 高脂血癥是人體脂代謝異常導(dǎo)致的血中脂質(zhì)和脂蛋白水平升高的病癥,是非酒精性脂肪肝、動脈粥樣硬化性心臟病和糖尿病等疾病發(fā)生的主要危險因素[1]。在我國隨著人民生活水平的不斷提高,高脂血癥的發(fā)病率不斷上升且呈年輕化趨勢[2]。目前臨床上治療高脂血癥常用的調(diào)血脂藥物主要
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本文編號:1030591
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